Lifirafenib|1446090-79-4|(BGB-283)-陌孚医药/Medlife

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Lifirafenib (Synonyms: BGB-283)

目录号: PL10791 纯度: ≥98%

CAS No. :1446090-79-4

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Lifirafenib
中文别名	5-((1-(6-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1a,6b-dihydro-1H-cyclopropa[b]benzofuran-5-yl)oxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one
英文名称	Lifirafenib
英文别名	5-((1-(6-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1a,6b-dihydro-1H-cyclopropa[b]benzofuran-5-yl)oxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one;lifirafenib;8762XZS5ZF;5-(((1R,1aS,6bR)-1-(6-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1a,6b-dihydro-1H-cyclopropa[b]benzofuran-5-yl)oxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one;5-({(1r,1as,6br)-1-[5-(Trifluoromethyl)-1h-Benzimidazol-2-Yl]-1a,6b-Dihydro-1h-Cyclopropa[b][1]benzofuran-5-Yl}oxy)-3,4-Dihydro-1,8-Naphthyridin-2(1h)-One;BGB283;compound 2.2b;Lifirafenib [USAN];Lifirafenib (USAN/INN);Bgb 283;GTPL8958;Beigene-283;5-(((1R,1aS,6bR)-1-(6-(Trifluoromethyl)-1H-benzimidazol-2-yl)-1a,6b-dihydro-1H-cyclopropa(b)benzofuran-5-yl)oxy)-3,4-dihydro-1H-1,8-naphthyridin-2-one;5-[[(1R,1aS,6bR)-1-[6-(trifluoromethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1a,6b-dihydro-1H-cyclopropa[b][1]benzof;Lifirafenib
Cas No.	1446090-79-4
分子式	C₂₅H₁₇F₃N₄O₃
分子量	478.42
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

生物活性

Lifirafenib (BGB-283) is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC 50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRaf and EGFR, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR 29 nM (IC50) BRaf 23 nM (IC50

体外研究(In Vitro)

Lifirafenib (BGB-283) potently inhibits BRaf-activated ERK phosphorylation and cell proliferation. It demonstrates selective cytotoxicity and preferentially inhibits proliferation of cancer cells harboring BRaf and EGFR mutation/amplification. In BRaf colorectal cancer cell lines, Lifirafenib (BGB-283) effectively inhibits the reactivation of EGFR and EGFR-mediated cell proliferation. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Lifirafenib (BGB-283) treatment leads to dose-dependent tumor growth inhibition accompanied by partial and complete tumor regressions in both cell line-derived and primary human colorectal tumor xenografts bearing BRaf mutation. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Tang Z, et al. BGB-283, a Novel RAF Kinase and EGFR Inhibitor, Displays Potent Antitumor Activity in BRAF-Mutated Colorectal Cancers. Mol Cancer Ther. 2015 Oct;14(10):2187-97.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (209.02 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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