GSK481|1622849-58-4|-陌孚医药/Medlife

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GSK481

目录号: PL11024 纯度: ≥98.0%

CAS No. :1622849-58-4

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	GSK481
中文别名	RIP1WT S166磷酸化抑制剂(GSK481);磷酸化抑制剂;化合物GSK481;(S)-5-苄基-N-(5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[B][1,4]氧氮杂卓-3-基)异恶唑-3-甲酰胺
英文名称	GSK481
英文别名	GSK'481;GSK481;CS-2186;GSK481 - GSK'481;3-Isoxazolecarboxamide, 5-(phenylmethyl)-N-[(3S)-2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-4-oxo-1,5-benzoxazepin-3-yl]-;(S)-5-Benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-yl)isoxazole-3-carboxamide;GSK481,inhibit,Inhibitor,RIPK,GSK-481,RIP kinase,GSK 481,Receptor-interacting protein kinases
Cas No.	1622849-58-4
分子式	C₂₁H₁₉N₃O₄
分子量	377.39
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	GSK481 是一种高效的，选择性的，特异性的 RIP1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.3 nM，可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser¹⁶⁶ 磷酸化 (IC₅₀ 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC₅₀ 值为 10 nM。
生物活性	GSK481 is a highly potent, selective, and specific receptor interacting protein 1 (RIP1) kinase inhibitor with an IC 50 of 1.3 nM, which inhibits Ser phosphorylation in wild-type human RIP1 (IC 50 =2.8 nM). GSK481 also exhibits excellent translation in the U937 cellular assay with an IC 50 of 10 nM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 1.3 nM (RIP1), 2.8 nM (Ser phosphorylation in wild-type human RIP1)
体外研究(In Vitro)	GSK481 (300 nM; 2 hours; Jurkat cells) abrogates the RIP3 up-regulation induces by both TNFa and shikonin in live and dead cells, indicating that necroptosis is in fact induced by both agents. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Apoptosis Analysis
体内研究(In Vivo)	GSK481 inhibits Ser phosphorylation in three mouse RIP1 mutants (IC 50 =18~110 nM) more potently than in wild-type mouse. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Harris PA et al. DNA-Encoded Library Screening Identifies Benzo[b][1,4]oxazepin-4-ones as Highly Potent and Monoselective Receptor Interacting Protein 1 Kinase Inhibitors. J Med Chem, 2016 Mar 10, 59(5):2163-78. [2]. Lee HL, et al. Simultaneous flow cytometric immunophenotyping of necroptosis, apoptosis and RIP1-dependent apoptosis. Methods. 2018 Feb 1;134-135:56-66.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 35 mg/mL (92.74 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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