CH6953755|2055918-71-1|-陌孚医药/Medlife

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CH6953755

目录号: PL11433 纯度: ≥98%

CAS No. :2055918-71-1

商品编号	规格	价格	会员价
PL11433-5mg	5mg	¥7418.18	请登录
PL11433-10mg	10mg	¥11745.45	请登录
PL11433-50mg	50mg	询价	询价
PL11433-100mg	100mg	询价	询价
PL11433-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥8160.00	请登录

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中文名称	CH6953755
英文名称	CH6953755
英文别名	CH6953755;N-[2-[5-Amino-1-[6-(2,6-difluorophenoxy)-4-methylpyridin-3-yl]pyrazole-4-carbonyl]-5-methyl-1H-indol-6-yl]methanesulfonamide;E73449;N-(2-(5-Amino-1-(6-(2,6-difluorophenoxy)-4-methylpyridin-3-yl)-1H-pyrazole-4-carbonyl)-5-methyl-1H-indol-6-yl)methanesulfonamide
Cas No.	2055918-71-1
分子式	C₂₆H₂₂F₂N₆O₄S
分子量	552.55
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
生物活性	CH6953755 is a potent, orally active and selective YES1 kinase (a member of the SRC family) inhibitor with an IC 50 of 1.8 nM. CH6953755 inhibits YES1 kinase, leading to antitumor activity against YES1 Gene -amplified cancers in vitro and in vivo.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 1.8 nM (YES1)
体外研究(In Vitro)	CH6953755 (0.001-1 μM; for 4 days) inhibits the cell growth of YES1-amplified cancer cell lines. CH6953755 (0.001-1 μM; for 2 hours) prevents the autophosphorylation at Tyr426 of YES1 that upregulates enzymatic activity in KYSE70 cells harboring YES1 amplification. CH6953755 (0.1, 0.3, 1, 3 μM) suppresses TEAD luciferase reporter activity in YES1-amplified KYSE70 and RERF-LC-AI. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	CH6953755 (oral; 60 mg/kg/day; for 10 days) shows selective antitumor activity accompanied with phospho-Tyr426 YES1 suppression in xenograft tumors. CH6953755 (oral; 7.5, 15, 30, 60 mg/kg) suppresses phospho-Tyr426 YES1 in a dose-dependent manner. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Hamanaka N, et al. YES1 Is a Targetable Oncogene in Cancers Harboring YES1 Gene Amplification. Cancer Res. 2019 Nov 15;79(22):5734-5745.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (226.22 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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