Liarozole|115575-11-6|(R75251)-陌孚医药/Medlife

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Liarozole (Synonyms: R75251)

目录号: PL10800 纯度: ≥98%

CAS No. :115575-11-6

商品编号	规格	价格	会员价
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PL10800-10mg	10mg	¥4945.45	请登录
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PL10800-50mg	50mg	¥16690.91	请登录
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中文名称	Liarozole
中文别名	利阿唑
英文名称	Liarozole
英文别名	1H-Benzimidazole,6-[(3-chlorophenyl)-1H-imidazol-1-ylmethyl]-;6-((3-chlorophenyl)(1H-imidazol-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole;Liarozole;1H-Benzimidazole, 5-((3-chlorophenyl)-1H-imidazol-1-ylmethyl)-;6-[(3-chlorophenyl)(1H-imidazol-1-yl)methyl]-1H-benzimidazole;6-[(3-chlorophenyl)(1H-imidazol-1-yl)methyl]-1H-benzimidazole hydrochloride (1:1);Liarozol;Liarozol [INN-Spanish];Liarozole [INN:BAN];Liarozolum;Liarozolum [INN-Latin];R 61405;R 75251;R-61405;R-75251;UNII-K0Q29TGV9Y
Cas No.	115575-11-6
分子式	C₁₇H₁₃N₄Cl^.HCl
分子量	345.23
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

产品详情

Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。

生物活性

Liarozole (R75251; R85246) is an imidazole derivative and orally active retinoic acid (RA) metabolism-blocking agent (RAMBA). Liarozole inhibits the cytochrome P450 (CYP26)-dependent 4-hydroxylation of retinoic acid (IC 50 =7 μM), resulting in increased tissue levels of retinoic acid. Liarozole shows antitumoral properties.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

CYP26 7 μM (IC50)

体外研究(In Vitro)

Liarozole (0.01~10 μM; 9 days; MCF-7 cells) inhibits cells proliferation.
Liarozole (1 μM; 4 days; mesenchymal cells) completely inhibits chondrogenesis. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Proliferation Assay

体内研究(In Vivo)

Liarozole (5-20 mg/kg; p.o.; 3 days) reverses the vaginal keratosis caused by estrogen stimulation.
Liarozole (40 mg/kg; p.o.; 21 days) reduces tumor burden substantially. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Kuijpers AL, et al. The effects of oral liarozole on epidermal proliferation and differentiation in severe plaque psoriasis are comparable with those of acitretin. Br J Dermatol. 1998;139(3):380-389.
[2]. Lucker GP, et al. Oral treatment of ichthyosis by the cytochrome P-450 inhibitor liarozole. Br J Dermatol. 1997;136(1):71-75.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (323.88 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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