BMS-262084|253174-92-4|-陌孚医药/Medlife

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BMS-262084

目录号: PL11221 纯度: ≥98%

CAS No. :253174-92-4

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中文名称	BMS-262084
英文名称	BMS-262084
英文别名	3(R)-(3-Guanidinopropyl)-1-[4-[N-(tert-butyl)carbamoyl]piperazin-1-ylcarbonyl]-4-oxoazetidine-2(S)-carboxylic acid;BMS-262084;(2S,3R)-1-[4-(tert-butylcarbamoyl)piperazine-1-carbonyl]-3-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-4-oxoazetidine-2-carboxylic acid
Cas No.	253174-92-4
分子式	C₁₈H₃₁N₇O₅
分子量	425.49
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	BMS-262084 是一种有效，选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂，对人因子 XIa 的 IC₅₀ 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC₅₀=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。
生物活性	BMS-262084 is a potent, selective and irreversible inhibitor of factor XIa, with an IC 50 of 2.8 nM against human factor XIa. BMS-262084 also inhibits human tryptase (IC 50 =5 nM). BMS-262084 exhibits antithrombotic effects.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 2.8 nM (factor XIa), 5 nM (tryptase)
体外研究(In Vitro)	BMS-262084 shows more than 70-fold selectivity for human factor XIa (IC50=2.8 nM) over tryptase, trypsin, urokinase, plasma kallikrein, plasmin, yhrombin (factor IIa) and Factor IXa (IC50=0.005, 0.05, 0.542, 0.55, 1.7,10.5, and 17.4 μM, respectively). BMS-262084 (1-100 μM) doubles the activated thromboplastin time in human and rat plasma at 0.14 and 2.2 μM, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	BMS-262084 (2-12 mg/kg + 2-12 mg/kg/h; i.v.) reduces carotid artery thrombus weight and improves both vessel patency and integrated flow in rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Schumacher WA, et, al. Antithrombotic and hemostatic effects of a small molecule factor XIa inhibitor in rats. Eur J Pharmacol. 2007 Sep 10;570(1-3):167-74. [2]. Qian X, et, al. A stereoselective synthesis of BMS-262084, an azetidinone-based tryptase inhibitor. J Org Chem. 2002 May 31;67(11):3595-600.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (117.51 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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