J-2156 TFA|2387505-73-7|-陌孚医药/Medlife

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J-2156 TFA

目录号: PL11411 纯度: ≥99%

CAS No. :2387505-73-7

商品编号	规格	价格	会员价
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PL11411-10mg	10mg	¥4327.27	请登录
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中文名称	J-2156 TFA
英文名称	J-2156 TFA
英文别名	J-2156 TFA
Cas No.	2387505-73-7
分子式	C₂₄H₂₈N₄O₄S^.C₂Hf₃O₂
包装储存	Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogenPowder -80°C 2 years；-20°C 1 ye

产品详情	J-2156 TFA 是一种高效，选择性的生长抑素受体 4 型 (SST₄) 激动剂，对于人和大鼠 SST₄ 受体的 IC₅₀ 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用，可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
生物活性	J-2156 TFA is a high potent, selective somatostatin receptor type 4 (SST 4 receptor) agonist with IC 50 s of 0.05 nM and 0.07 nM for human and rat SST 4 receptors, respectively. J-2156 TFA has anti-inflammatory activity and it is used for the relief of mechanical allodynia and mechanical hyperalgesia in the ipsilateral hindpaws in rats.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 0.05 nM (human SST4) and 0.07 nM (rat SST4)
体外研究(In Vitro)	J-2156 TFA binds with nanomolar affinity to the human somatostatin receptor subtype 4 (hsst4: Ki=1.2 nM) and is over 400-fold subtype-selective against the other somatostatin receptors (hsst1: Ki=0.5 μM; hsst2: Ki>5 μM; hsst3: Ki=1.4 μM; hsst5: Ki=0.54 μM) in Chinese hamster ovary (CHO) cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	J-2156 TFA (1-10?mg/kg; i.p.; for 3 hours) of single bolus doses has anti-allodynic effect on ipsilateral and contralateral in BCIBP-rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogenPowder -80°C 2 years；-20°C 1 ye
参考文献	[1]. Shenoy PA, et al. The Somatostatin Receptor-4 Agonist J-2156 Alleviates Mechanical Hypersensitivity in a Rat Model of Breast Cancer Induced Bone Pain. Front Pharmacol. 2018 May 15;9:495. [2]. Mia Engstr?m, et al. Superagonism at the Human Somatostatin Receptor Subtype 4. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):332-8.

溶解度数据	In Vitro: H₂O : 100 mg/mL (171.65 mM; Need ultrasonic)DMSO : 100 mg/mL (171.65 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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