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GSK180736A

目录号: PL11060 纯度: ≥98%

CAS No. :817194-38-0

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中文名称	GSK180736A
中文别名	4-(4-氟苯基)-1,2,3,4-四氢-N-1H-吲唑-5-基-6-甲基-2-氧代-5-嘧啶甲酰胺;GSK180736A
英文名称	GSK180736A
英文别名	GSK180736A;4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide;GSK-180736A
Cas No.	817194-38-0
分子式	C₁₉H₁₆FN₅O₂
分子量	365.36
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC₅₀ 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.77 μM。
生物活性	GSK180736A is potent Rho-associated coiled-coil kinase 1 (ROCK1) inhibitor with an IC 50 of 100 nM. GSK180736A is also a selective and ATP-competitive G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2) inhibitor with an IC 50 of 0.77 μM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	ROCK1 100 nM (IC50) GRK2 770 nM (IC50
体外研究(In Vitro)	GSK180736A is a compound structurally similar to paroxetine that is developed as a ROCK inhibitor, is shown to be an even more potent and selective inhibitor of GRK2 with an IC50 of 0.77 μM and more than 100-fold selectivity over other GRKs. ROCK1 is a potential therapeutic target in the treatment of cardiovascular diseases such as hypertension. GSK180736A is a weak inhibitor of PKA with an IC50 of 30 μM, but highly potent against ROCK1 (IC50=100 nM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3793-807.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 30 mg/mL (82.11 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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