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SBI-581

目录号: PL11212 纯度: ≥98%

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产品详情	SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC₅₀ 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
生物活性	SBI-581 is an orally active and potent selective serine-threonine kinase TAO3 inhibitor, with an IC 50 of 42 nM. SBI-581 promotes TKS5α accumulation at RAB11-positive vesicles. SBI-581 inhibits invadopodia formation. SBI-581 shows reasonable pharmacokinetics in mice using IP injection. SBI-581 shows antitumor activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 42 nM (TAO3), 237 nM (MEKK3)
体外研究(In Vitro)	SBI-581 shows moderate selectivity (> 5-10x) against the majority of a broad panel of kinases. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	SBI-581 (10 mg/kg, IP, once) displays reasonable pharmacokinetics (t 1/2 =1.5 hr; AUC= 1202 hr*ng/mL; Cmax= ~2 μM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Iizuka S, et al. Serine-Threonine Kinase TAO3-Mediated Trafficking of Endosomes Containing the Invadopodia Scaffold TKS5α Promotes Cancer Invasion and Tumor Growth. Cancer Res. 2021 Mar 15;81(6):1472-1485.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (130.40 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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