GSK-25|874119-56-9|-陌孚医药/Medlife

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GSK-25

目录号: PL11003 纯度: ≥99%

CAS No. :874119-56-9

商品编号	规格	价格	会员价
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PL11003-5mg	5mg	¥1298.18	请登录
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PL11003-25mg	25mg	¥3152.73	请登录
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PL11003-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1466.33	请登录

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中文名称	GSK-25
中文别名	4-(4-氯-2-氟苯基)-2-(2-氯-4-吡啶)-N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-1,4-二氢-6-甲基-5-嘧啶羧酰胺
英文名称	GSK-25
英文别名	5-Pyrimidinecarboxamide, 4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloro-4-pyridinyl)-N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4-dihydro-6-methyl-;4-(4-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)-2-(2-CHLORO-4-PYRIDINYL)-N-(6-FLUORO-1H-INDAZOL-5-YL)-1,4-DIHYDRO-6-METHYL-5-PYRIMIDINECARBOXAMIDE;4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloropyridin-4-yl)-1-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-6-methyl-4H-pyrimidine-5-carboxamide;4-(4-Chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloropyridin-4-yl)-N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-6-methyl-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxamide;5-Pyrimidinecarboxamide, 4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloro-4-pyridinyl)-N-(6-fluoro-1H-i...;5-PYRIMIDINECARBOXAMIDE, 4-(4-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)-2-(2-CHLORO-4-PYRIDINYL)-N-(6-FLUORO-1H-INDAZOL-5-YL)-1,4-DIHYDRO-...;5-Pyrimidinecarboxamide, 4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloro-4-pyridinyl)-N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4-dihydro-6-meth;GSK-25
Cas No.	874119-56-9
分子式	C₂₄H₁₆N₆OF₂Cl₂
分子量	513.33
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC₅₀=398 nM, p70S6K: IC₅₀=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC₅₀ 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
生物活性	GSK-25 is a potent, selective and orally bioavailable ROCK1 inhibitor (IC 50 =7 nM). GSK-25 maintains good selectivity against a panel of 31 kinases (>100 fold), as well as RSK1 and p70S6K (RSK1: IC 50 =398 nM, p70S6K: IC 50 =1 μM). GSK-25 inhibits P450 profile (IC 50 s of 2.5, 5.2, 2.5 μM for CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, respectively).
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	ROCK1 7 nM (IC50) RSK1 398 nM (IC50
体内研究(In Vivo)	GSK-25 (Rat aorta IC 50 =256 nM) is profiled in a spontaneously hypertensive rat (SHR) model of hypertension. At 30 mg/kg (p.o.), GSK-25 induces a 25 mmHg (t=3 hours) drop in blood pressure. GSK-25 has promising oral bioavailability (49% in male Sprague-Dawley rats and 19% in monkey), good half-life (1.8 hours in rat and 2.2 hours in monkey). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Sehon CA, et al. Potent, selective and orally bioavailable dihydropyrimidine inhibitors of Rho kinase (ROCK1) as potential therapeutic agents for cardiovascular diseases. J Med Chem. 2008 Nov 13;51(21):6631-4.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (97.40 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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