BI-2852|2375482-51-0|-陌孚医药/Medlife

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BI-2852

目录号: PL10877 纯度: ≥98%

CAS No. :2375482-51-0

商品编号	规格	价格	会员价
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PL10877-10mg	10mg	¥6800.00	请登录
PL10877-50mg	50mg	¥20400.00	请登录
PL10877-100mg	100mg	¥35854.55	请登录
PL10877-200mg	200mg	询价	询价
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PL10877-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4920.73	请登录

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中文名称	BI-2852
英文名称	BI-2852
英文别名	(3~{S})-3-[2-[[[1-[(1-methylimidazol-4-yl)methyl]indol-6-yl]methylamino]methyl]-1~{H}-indol-3-yl]-5-oxidanyl-2,3-dihydroisoindol-1-one;(S)-5-Hydroxy-3-(2-((((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methyl)amino)methyl)-1H-indol-3-yl)isoindolin-1-one;F0K;(3S)-5-Hydroxy-3-[2-[[[1-[(1-methylimidazol-4-yl)methyl]indol-6-yl]methylamino]methyl]-1H-indol-3-yl;BI-2852
Cas No.	2375482-51-0
分子式	C₃₁H₂₈N₆O₂
分子量	516.59
包装储存	4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

产品详情	BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRAS^G12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRAS^G12D 结合强度是与 KRAS ^wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
生物活性	BI-2852 is a KRAS inhibitor for the switch I/II pocket (SI/II-pocket) by structure-based drug design with nanomolar affinity. BI-2852 is mechanistically distinct from covalent KRAS inhibitor (binds to switch II pocket) and binds ten-fold more strongly to active KRAS versus KRAS (740 nM vs 7.5 μM). BI-2852 blocks GEF, GAP, and effector interactions with KRAS, leading to inhibition of downstream signaling and an antiproliferative effect in KRAS mutant cells.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	KRAS(G12C) 450 nM (IC50) KRAS(G12C) 750 nM
体外研究(In Vitro)	BI-2852 (Compound 1) (10 nM-10 μM; 2 hours) shows a dose-dependent pERK modulation and antiproliferative effect at EC50s of 5.8 μM and 6.7 μM in soft agar and low serum conditions in NCI-H358 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献	[1]. Kessler D, et al. Drugging an undruggable pocket on KRAS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Aug 6; 116(32):15823-15829. [2]. Dirk Kessler, et al. Drugging all RAS isoforms with one pocket. FUTURE MEDICINAL CHEMISTRY

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 55 mg/mL (106.47 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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