RORγt Inverse agonist 10|2413986-35-1|-陌孚医药/Medlife

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RORγt Inverse agonist 10

目录号: PL11069 纯度: ≥99%

CAS No. :2413986-35-1

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	RORγt Inverse agonist 10
英文名称	RORγt Inverse agonist 10
Cas No.	2413986-35-1
分子式	C₂₅H₂₆F₆N₆O₃
分子量	572.50
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

产品详情	RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂，IC₅₀ 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
生物活性	RORγt Inverse agonist 10 is a potent and orally bioavailable RORγt (retinoic acid receptor-related orphan nuclear receptor gamma t) inverse agonist, with an IC 50 of 51 nM. RORγt is a major transcription factor of genes related to psoriasis pathogenesis such as IL-17A, IL-22, and IL-23R
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	RORγt 51 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)	RORγt Inverse agonist 10 has a good liver microsome stability (human CLint=0.010 mL/min/mg, mouse CLint=0.030 mL/min/mg). RORγt Inverse agonist 10 suppresses the IL-17A production in a dose-dependent manner with an IC50 of 130 nM in a human whole-blood assay. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	RORγt Inverse agonist 10 (3-100 mg/kg; p.o.) shows robust and dose-dependent inhibitory effect on the IL-17A production in mouse IL-18/23-induced cytokine expression model. RORγt Inverse agonist 10 (1.145 mg/kg; p.o.) shows a high AUC of 15000 nM*h and t 1/2 of 3.6 hours. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
参考文献	[1]. Ryota Nakajima, et al. Discovery of [1,2,4]Triazolo[1,5- a]pyridine Derivatives as Potent and Orally Bioavailable RORγt Inverse Agonists. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 27;11(4):528-534.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (174.67 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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