BMS-986120|1478712-37-6|-陌孚医药/Medlife

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BMS-986120

目录号: PL10694 纯度: ≥98%

CAS No. :1478712-37-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL10694-5mg	5mg	¥4327.27	请登录
PL10694-10mg	10mg	¥6800.00	请登录
PL10694-25mg	25mg	¥13600.00	请登录
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中文名称	BMS-986120
中文别名	化合物 T14684
英文名称	BMS-986120
英文别名	BMS-986120;BMS-986120 1478712-37-6;2-methoxy-6-[6-methoxy-4-[[5-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-thiazolyl]methoxy]-2-benzofuranyl]-imidazo[2,1-b]-1,3,4-thiadiazole;Imidazo[2,1-b]-1,3,4-thiadiazole, 2-methoxy-6-[6-methoxy-4-[[5-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-thiazolyl]methoxy]-2-benzofuranyl]-
Cas No.	1478712-37-6
分子式	C₂₃H₂₃N₅O₅S₂
分子量	513.59
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情

BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂，在人类和猴子血液中的 IC₅₀ 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。

生物活性

BMS-986120 is a first-in-class oral and reversible protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonist, with IC 50 s of 9.5 nM and 2.1 nM in human and monkey blood, respectively. BMS-986120 has potent and selective antiplatelet effects.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 9.5 nM (PAR4, human), 2.1 nM (PAR4, monkey)

体外研究(In Vitro)

BMS-986120 has high binding affinity to PAR4 expressed on HEK293 cells and inhibition of PAR4-induced calcium mobilization with an IC50 of 0.56 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In monkeys, BMS (1 mg/kg) does not inhibit PA induced by PAR1-AP, ADP and collagen, supporting selectivity. BMS (0.2, 0.5, 1 mg/kg) reduces TW by 35±5, 49±4, and 83±4%, respectively. Maximum KBT and MBT increases are only 2.2-fold and 1.8-fold, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Pancras C Wong, et al. Abstract 175: A Novel Orally-Active Small-Molecule Antagonist of the Platelet Protease-Activated Receptor-4, BMS-986120, Inhibits Arterial Thrombosis With Limited Impact on Hemostasis in Cynomolgus Monkeys. Stroke. 2018;47:A175.
[2]. Wilson SJ, et al. PAR4 (Protease-Activated Receptor 4) Antagonism With BMS-986120 Inhibits Human Ex VivoThrombus Formation. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2018 Feb;38(2):448-456.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 3.33 mg/mL (6.48 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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