AZ8838|2100285-41-2|-陌孚医药/Medlife

您当前的位置：

AZ8838

目录号: PL10685 纯度: ≥98%

CAS No. :2100285-41-2

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

加入购物车在线咨询收藏产品大包装询价

产品详情	AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pK_i 为 6.4。
生物活性	AZ8838 is a potent, competitive, allosteric, orally active non-peptide small molecule antagonist of PAR2 with a pK i of 6.4 for hPAR2.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PAR2 6.4 (pKi)
体外研究(In Vitro)	AZ8838 binds in an occluded pocket. AZ8838 is a potent antagonist against SLIGRL-NH2 in the Ca assay with a pIC50 of 5.70?±?0.02. AZ8838 shows a potency trend when inhibiting IP1 production (pIC50 = 5.84?±?0.02). AZ8838 attenuates both peptide-induced phosphorylation of ERK1/2 (pIC50 = 5.7?±?0.1) and β-arrestin-2 recruitment (pIC50 = 6.1?±?0.1). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	AZ8838 (10?mg/kg; p.o.; 2?h prior) is anti-inflammatory in a PAR2 agonist-induced rat paw oedema model. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Wistar rats, PAR2 agonist 2f-LI
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Kennedy AJ, et al. Protease-activated receptor-2 ligands reveal orthosteric and allosteric mechanisms of receptor inhibition. Commun Biol. 2020 Dec 17;3(1):782.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 200 mg/mL (853.72 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

相关产品