GB-88|1416435-96-5|-陌孚医药/Medlife

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GB-88

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CAS No. :1416435-96-5

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中文名称	GB-88
英文名称	GB-88
英文别名	N-[(2R)-3-Cyclohexyl-1-[[(2R,3R)-3-methyl-1-oxo-1-spiro[indene-1,4'-piperidine]-1'-ylpentan-2-yl]ami;GB-88
Cas No.	1416435-96-5
分子式	C₃₂H₄₂N₄O₄
分子量	546.70
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂，可抑制 PAR2 介导的 Ca²⁺ 的释放，IC₅₀ 值为 2 µM。
生物活性	GB-88 is an oral, selective non-peptide antagonist of PAR2, inhibits PAR2 activated Ca release with an IC 50 of 2 μM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PAR2
体外研究(In Vitro)	GB-88 inhibits iCa release induced in HT29 cells by trypsin, 2f-LIGRLO-NH2 and GB110 (PAR2 agonists). And antagonism by GB-88 is agonist dependent. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	GB-88 (10 mg/kg, p.o. in olive oil) is both orally active and anti-inflammatory in vivo, with specific antagonist activity against four structurally and mechanistically different PAR2 agonists (2f-LIGRLO-NH2, trypsin, SLIGRL-NH2 and GB110). GB-88 inhibits PAR2-induced acute inflammation in vivo. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Suen JY, et al. Modulating human proteinase activated receptor 2 with a novel antagonist (GB88) and agonist (GB110). Br J Pharmacol. 2012 Mar;165(5):1413-23.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 31.25 mg/mL (57.16 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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