A1874|2064292-12-0|-陌孚医药/Medlife

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A1874

目录号: PL10621 纯度: ≥99%

CAS No. :2064292-12-0

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中文名称	A1874
英文名称	A1874
英文别名	A1874;s8785;(2R,3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-[(9S)-7-(
Cas No.	2064292-12-0
分子式	C₅₈H₆₂Cl₃F₂N₉O₇S
分子量	1173.59
包装储存	4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

产品详情	A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC₅₀ 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
生物活性	A1874 is a nutlin-based (MDM2 ligand) and BRD4-degrading PROTAC with a DC 50 of 32 nM (induce BRD4 degradation in cells). Effective in inhibiting many cancer cell lines proliferation.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	BRD4
体外研究(In Vitro)	Treatment of HCT116 cells of A1874 (0-10 μM, 24 hours) induces a dose-dependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nmol/L and a maximum degradation (Dmax) of BRD4 of 98% of the levels in control (0.1% DMSO-treated) cells. Treatment of HCT116 cells of A1874 (0-10 μM, 24 hours) increases p53 levels in the HCT116 cells and showed dose-dependent p53 stabilization. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献	[1]. Hines J, et al. MDM2-Recruiting PROTAC Offers Superior, Synergistic Antiproliferative Activity via Simultaneous Degradation of BRD4 and Stabilization of p53. Cancer Res. 2019 Jan 1;79(1):251-262.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 150 mg/mL (127.81 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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