GNE-987
目录号: PL10613 纯度: ≥99%
CAS No. :2417371-71-0
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PL10613-1mg 1mg ¥7356.36 请登录
PL10613-5mg 5mg ¥16690.91 请登录
PL10613-10mg 10mg ¥26581.82 请登录
PL10613-50mg 50mg 询价 询价
PL10613-100mg 100mg 询价 询价
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
GNE-987
英文名称
GNE-987
英文别名
N-[11-({7-(3,5-Difluoropyridin-2-yl)-2-methyl-10-[(methylsulfonyl)methyl]-3-oxo-3,4,6,7-tetrahydro-2;GNE-987
Cas No.
2417371-71-0
分子式
C56H67F2N9O8S2
分子量
1096.31
包装储存
4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
产品详情
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的
生物活性
GNE-987 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC 50 =0.03 nM for EOL-1 AML cell line). GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC 50 =4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 incorporates a potent BET binder/inhibitor, a VHL-binding fragment, and a ten methylene spacer moiety. GNE-987 can be used in PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
BRD4 (BD1) 4.7 nM (IC50) BRD4 (BD2) 4.4 nM
体外研究(In Vitro)
GNE-987 inhibits EOL-1 and HL-60 cell viability with IC50s of 0.02 and 0.03 nM, respectively, and inhibits MYC expression with an IC50 of 0.03 nM.
GNE-987 (0.1-10 nM; 5 hours) degrades the BRD2 and BRD3 BET family proteins. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot Analysis
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献
[1]. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 150 mg/mL (136.82 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

相关产品

更多
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2