PROTAC BRAF-V600E degrader-1
目录号: PL10639 纯度: ≥98%
CAS No. :2417296-84-3
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中文名称
PROTAC BRAF-V600E degrader-1
英文名称
PROTAC BRAF-V600E degrader-1
英文别名
BDBM50514785;N-[3-[5-[[1-[3-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]eth;N-[3-[5-[[1-[3-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]eth;PROTAC BRAF-V600E degrader-1
Cas No.
2417296-84-3
分子式
C48H54F2N10O10S
分子量
1001.07
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
生物活性
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 is a potent PROTAC BRAF-V600E degrader with K d value of 2.4 nM and 2 nM for BRAF and BRAF-V600E, respectively. PROTAC BRAF-V600E degrader-1 degrades BRAF-V600E via the ubiquitin-proteasome system (UPS). PROTAC BRAF-V600E degrader-1 can inhibit melanoma cell growth.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
BRAF-V600E 2 nM (Kd) Braf 2.4 nM (Kd)
体外研究(In Vitro)
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) (1 nM-10 μM; 72 h) inhibits the cell viability of A375 and HT-29.
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (1-1000 nM; 16 h or 0-24 h) inhibits p-ERK and BRAF-V600E protein in A375 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay-tbl">
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Han XR, et al. Discovery of Selective Small Molecule Degraders of BRAF-V600E. J Med Chem. 2020 Apr 23;63(8):4069-4080.
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