ARV-825|1818885-28-7|-陌孚医药/Medlife

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ARV-825

目录号: PL10628 纯度: ≥99%

CAS No. :1818885-28-7

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中文名称	ARV-825
中文别名	ARV-825
英文名称	ARV-825
英文别名	ARV-825;2-((S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethoxy)ethoxy)ethoxy)ethoxy)phenyl)acetamide;ARV825;ARV825; ARV 825;BCP19950;BDBM50512415;NSC789043;s8297;2-((S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-(2-(
Cas No.	1818885-28-7
分子式	C₄₆H₄₇ClN₈O₉S
分子量	923.43
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，K_d 值分别为 90 和 28 nM。
生物活性	ARV-825 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4. ARV-825 binds to BD1 and BD2 of BRD4 with K d s of 90 and 28 nM, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Kd: 90 nM (Bromodomain 1 of BRD4), 28 nM (Bromodomain 2 of BRD4)
体外研究(In Vitro)	ARV-825 is a hetero-bifunctional proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that recruits BRD4 to the E3 ubiquitin ligase cereblon. ARV-825 actively recruits BRD4 to cereblon, resulting in the rapid and efficient degradation of the former via the proteasome. Given that BRD4 and cereblon binding moieties in ARV-825 have Kds of 28-90 nM and ~3 μM to their respective targets, this suggests that ARV-825 acts in a substoichiometric way in mediating BRD4 degradation. ARV-825 treatment results in prolonged BRD4 down-regulation and downstream signaling suppression compared to BRD4 inhibitors. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-63.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL (54.15 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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