Oglemilast (Synonyms: GRC 3886)
目录号: PL09680 纯度: ≥98%
CAS No. :778576-62-8
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中文名称
Oglemilast
中文别名
N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-4-二氟甲氧基-8-[(甲磺酰基)氨基]二苯并[B,D]呋喃-1-甲酰胺
英文名称
Oglemilast
英文别名
N-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)-8-(methylsulfonamido)dibenzo[b,d]furan-1-carboxamide;Oglemilast;1-Dibenzofurancarboxamide, N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-(difluoromethoxy)-8-[(methylsulfonyl)amino]-;4-Difluoromethoxy-8-methanesulfonylamino-dibenzofuran-1-carboxylicacid(3,5-dichloro-pyridin-4-yl)-amide;AGN-PC-0083A2;CTK8C1129;GRC3886;GRC-3886;Oglemilast [INN];SureCN220245;UNII-67GXQ6WCC6
Cas No.
778576-62-8
分子式
C20H13N3O5F2Scl2
分子量
516.30
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润,包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
生物活性
Oglemilast (GRC 3886) is a potent and orally active phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor with an IC 50 of 0.5 nM for PDE4D3. Oglemilast inhibits pulmonary cell infiltration, including eosinophilia and neutrophilia in vitro and in vivo. Oglemilast has the potential for inflammatory airway diseases.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
PDE4D3 0.5 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)
Oglemilast (GRC 3886) has EC50s of 11.4 nM, 4.4 nM for PDE 4B1 and PDE 4D3 reporter cell lines, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
ClinicalTrial
参考文献
[1]. Giembycz MA. Can the anti-inflammatory potential of PDE4 inhibitors be realized: guarded optimism or wishful thinking? Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):288-90.
[2]. Rabe KF, et al. Update on roflumilast, a phosphodiesterase 4 inhibitor for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Br J Pharmacol. 2011 May;163(1):53-67.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 4 mg/mL (7.75 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2