THPP-1|1257051-63-0|-陌孚医药/Medlife

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THPP-1

目录号: PL09673 纯度: ≥98%

CAS No. :1257051-63-0

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	THPP-1
中文别名	化合物THPP-1
英文名称	THPP-1
英文别名	THPP-1;[2-(6-chloropyridin-3-yl)-4-(2-methoxyethoxy)-7,8-dihydro-5H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-6-yl]-imidazo[1,5-a]pyridin-1-ylmethanone;BDBM50401294;US8492392, 64;CID 49821991;PDE10A,SIMA,object,THPP 1,recognition,Phosphodiesterase (PDE),Inhibitor,inhibit,novel,THPP-1,THPP1;Methanone, [2-(6-chloro-3-pyridinyl)-7,8-dihydro-4-(2-methoxyethoxy)pyrido[4,3-d]pyrimidin-6(5H)-yl]imidazo[1,5-a]pyridin-1-yl-
Cas No.	1257051-63-0
分子式	C₂₃H₂₁ClN₆O₃
分子量	464.90
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针，是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂，其对人和大鼠的 K_i 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
生物活性	THPP-1, a SGC chemical probe, is a potent and orally bioavailable phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitor, with K i values of 1 nM and 1.3 nM for human and rat PDE10A, respectively. THPP-1 has excellent pharmacokinetic properties in preclinical species.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 1-1.3 nM (PDE10A).
体内研究(In Vivo)	THPP-1 (0.1-1.0 mg/kg, p.o.) shows novel object recognition in rats. THPP-1 (p.o., 1-30 mg/kg) dose-dependently increases phosphorylation of GluR1 S845 in the rat striatum whereas the total levels of GluR1 in the striatum are not affected. Administration of THPP-1 also results in an associated increase in the pGluR1/GluR1 ratios at all doses examined in this study. THPP-1 (1, 3, 10 mg/kg, p.o.) significantly attenuated the stimulant effects in stimulant-induced motor activity (SIMA) in monkey. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Smith SM, et al. The novel phosphodiesterase 10A inhibitor THPP-1 has antipsychotic-like effects in rat and improves cognition in rat and rhesus monkey. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:215-23. [2]. Vardigan JD, et al. Behavioral and qEEG effects of the PDE10A inhibitor THPP-1 in a novel rhesus model of antipsychotic activity. Psychopharmacology (Berl). 2016 Jul;233(13):2441-50.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 31.25 mg/mL (67.22 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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