LEO 39652|1445656-91-6|-陌孚医药/Medlife

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LEO 39652

目录号: PL09667 纯度: ≥99%

CAS No. :1445656-91-6

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	LEO 39652
英文名称	LEO 39652
英文别名	LEO 39652;BDBM50548531;[2-Methylpropyl] 1-[8-methoxy-5-(1-oxo-3H-isobenzofuran-5-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxylate;[2-Methylpropyl]1-[8-methoxy-5-(1-oxo-3H-isobenzofuran-5-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxylate;2-methylpropyl 1-[8-methoxy-5-(1-oxo-3H-2-benzofuran-5-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclop
Cas No.	1445656-91-6
分子式	C₂₃H₂₃N₃O₅
分子量	421.45
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂，对于 PDE4A 的 IC₅₀ 值为 1.2 nM，对于 PDE4B 的 IC₅₀ 值为 1.2 nM，对于 PDE4C 的 IC₅₀ 值为 3.0 nM，对于 PDE4D 的 IC₅₀ 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α，IC₅₀ 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。

生物活性

LEO 39652 is a dual-soft PDE4 inhibitor with IC 50 s of 1.2 nM, 1.2 nM, 3.0 nM and 3.8 nM for PDE4A, PDE4B, PDE4C and PDE4D, respectively. LEO 39652 also inhibits TNF-α with an IC 50 value of 6.0 nM. LEO 39652 is used for topical research of Atopic dermatitis (AD) .

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PDE4D 3.8 nM (IC50) PDE4A 1.2 nM (IC5

体外研究(In Vitro)

LEO 39652 shows unbound in vitro potency when measured as LPS induced TNF-α release in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC), incubated in serum free medium. LEO 39652 shows a relatively high binding to human serum albumin. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

LEO 39652 is inactivated both in blood and liver (dual-soft) while stabled in the skin. Pharmacokinetic Analysis
LEO 39652 exhibits total clearance (rats 930, minipigs 200 and monkey 300 mL/min/kg) and ratio to total AUC (rats 4, minipigs 6 and monkey 6 %) following intravenous administration (rats 0.075, minipigs 0.5 and monkeys 2.0 mg/kg). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Jens Larsen, et al. Discovery and Early Clinical Development of Isobutyl 1-[8-Methoxy-5-(1-oxo-3 H-isobenzofuran-5-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5- a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxylate (LEO 39652), a Novel "Dual-Soft" PDE4 Inhibitor for Topical Treatment of Ato
[2]. Stefan Eirefelt, et al. Evaluating Dermal Pharmacokinetics and Pharmacodymanic Effect of Soft Topical PDE4 Inhibitors: Open Flow Microperfusion and Skin Biopsies. Pharm Res. 2020 Nov 13;37(12):243.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (59.32 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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