AMG 511|1253573-53-3|-陌孚医药/Medlife

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AMG 511

目录号: PL09789 纯度: ≥99%

CAS No. :1253573-53-3

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	AMG 511
英文名称	AMG 511
英文别名	AMG 511;4-(2-[(5-Fluoro-6-Methoxypyridin-3-Yl)amino]-5-{(1r)-1-[4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-Yl]ethyl}pyridin-3-Yl)-6-Methyl-1,3,5-Triazin-2-Amine;BCP28993;BDBM50396808;US8772480, 148;14K;4-[2-[(5-Fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)amino]-5-[(1R)-1-(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)ethyl]pyridin-3-yl]-6-methyl-1,3,5-triazin-2-amine;(R)-4-[2-[(5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)amino]-5-[1-(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)ethyl]pyridin-3-yl]-6-methyl-1,3,5-triazin-2-amine;AMG511;AMG 511; AMG511;NSC782122;Q27451683;(R)-4-(2-((5-Fluoro-6-methoxyp
Cas No.	1253573-53-3
分子式	C₂₂H₂₈FN₉O₃S
分子量	517.58
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 K_i 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
生物活性	AMG 511 is a potent and orally available pan inhibitor of class I PI3Ks, with K i s of 4 nM, 6 nM, 2 nM and 1 nM for PI3Kα, β, δ and γ, respectively. AMG 511 significantly suppresses PI3K signaling that is indicated by p-Akt (Ser473) decrease. AMG 511 exhibits anti-tumor activity in mouse glioblastoma xenograft model.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PI3Kα 4 nM (Ki) PI3Kβ 6 nM (Ki)
体外研究(In Vitro)	AMG 511 shows the inhibition of AKT (Ser473) phosphorylation in U87 malignant glioma (MG) cells with an IC50 of 4 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	AMG 511 potently blocks the targeted PI3K pathway in a mouse liver pharmacodynamic model (3-30 mg/kg; p.o.) and inhibits tumor growth in a U87 MG glioblastoma xenograft model (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 12 days). AMG 511 shows excellent in vivo efficacy and pharmacokinetic profile. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Mark H Norman, et al. Selective Class I Phosphoinositide 3-kinase Inhibitors: Optimization of a Series of Pyridyltriazines Leading to the Identification of a Clinical Candidate, AMG 511. J Med Chem. 2012 Sep 13;55(17):7796-816.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 33.33 mg/mL (64.40 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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