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AZ12672857

目录号: PL10103 纯度: ≥98%

CAS No. :945396-55-4

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中文名称	AZ12672857
英文名称	AZ12672857
英文别名	AZ12672857;BDBM50329070;NSC828852;2-N-(3,5-dimorpholin-4-ylphenyl)-4-N-(1H-indazol-4-yl)-4-N-methylpyrimidine-2,4-diamine;N2-(3,5-dimorpholinophenyl)-N4-(1H-indazol-4-yl)-N4-methylpyrimidine-2,4-diamine
Cas No.	945396-55-4
分子式	C₂₆H₃₀N₈O₂
分子量	486.57
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC₅₀=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC₅₀=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC₅₀=9 nM)。
生物活性	AZ12672857 is an orally active inhibitor of EphB4 (IC 50 =1.3 nM) and Src kinases. AZ12672857 shows good inhibition of proliferation of c-Src transfected 3T3 cells (IC 50 =2 nM) as well as autophosphorylation of EphB4 in transfected CHO-K1 cells (IC 50 =9 nM).
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Src
体外研究(In Vitro)	AZ12672857 shows only modest inhibition of CYP P450 (IC50=5 μM against 2C9 and 3A4, >10 μM against 1A4, 2D6 and 2C19). AZ12672857 inhibits p-KDR in HUVEC with an IC50 of 240 nM and inhibits p-PDGFR-βin MG63 cell line with an IC50 of 58 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Bardelle C, et al. Inhibitors of the tyrosine kinase EphB4. Part 3: identification of non-benzodioxole-based kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010;20(21):6242-6245.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (51.38 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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