PS210|1221962-86-2|-陌孚医药/Medlife

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PS210

目录号: PL09508 纯度: ≥98%

CAS No. :1221962-86-2

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	PS210
英文名称	PS210
英文别名	PS210;2-(3-Oxo-1-phenyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)malonic acid;2-[3-Oxo-1-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]malonic Acid;BDBM50399646;SY268644;[1-Phenyl-3-oxo-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]malonic acid;2-[3-Oxo-1-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-propanedioic acid;2-[3-oxo-1-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]propanedioic acid
Cas No.	1221962-86-2
分子式	C₁₉H₁₅F₃O₅
分子量	380.31
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
生物活性	PS210 is a potent and selective PDK1 activator with a K d of 3 μM and targets the PIF-binding pocket of PDK1. PS210 is inactive against other protein kinases, including PDK1 downstream signaling components such as S6K, PKB/Akt or GSK3. In cells, the prodrug of PS210 (PS423) acts as a substrate-selective inhibitor of PDK1, inhibiting the phosphorylation and activation of S6K.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Kd: 3 μM (PDK1)
体外研究(In Vitro)	When PS210 induces a stabilization of PDK1 to the temperature gradien, PS210 stabilized the residue Arg131, located opposite to the helix a-B at the other extreme of the helix a-C. Thus, the residues forming part of the phosphate-binding site appear to be a fixed point that allows for the relative movement of the helices in the process of PDK1 activation. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Busschots K, et al. Substrate-selective inhibition of protein kinase PDK1 by small compounds that bind to the PIF-pocket allosteric docking site. Chem Biol. 2012 Sep 21;19(9):1152-63. [2]. Rettenmaier TJ, et al. A small-molecule mimic of a peptide docking motif inhibits the protein kinase PDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):18590-5.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (262.94 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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