PERK-IN-5|2616821-91-9|-陌孚医药/Medlife

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PERK-IN-5

目录号: PL09514 纯度: ≥99%

CAS No. :2616821-91-9

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	PERK-IN-5
英文名称	PERK-IN-5
英文别名	3-Pyridinecarboxamide, 2-amino-5-[4-[[(2R)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]amino]-2-ethylphenyl]-N-(1-methylethyl)-;PERK-IN-5
Cas No.	2616821-91-9
分子式	C₂₅H₂₆F₂N₄O₃
分子量	468.50
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC₅₀ 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
生物活性	PERK-IN-5 is a highly potent, selectively and orally bioavailable PERK inhibitor (IC 50 s of 2 and 9 nM for PERK and p-eIF2α, respectively). PERK-IN-5 can significantly inhibit tumor growth in the 786-O renal cell carcinoma xenograft tumor model.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 2 nM (PERK), 9 nM (p-eIF2α)
体外研究(In Vitro)	PERK-IN-5 (compound 28) (10-48 μM) is relatively stable in both human and dog hepatocytes and is characterized with long half-lives. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	PERK-IN-5 (3-100 mg/kg; p.o.; 0.25-24 hours) has robust pharmacokinetics in CD1 mice, with C max of 3353 ng/mL, AUC 0-last of 5153 h*ng/mL, and bioavailability of 70%. PERK-IN-5 (3 or 10 mg/kg; p.o.; twice daily, for 28 days) has statistically significant tumor growth inhibition. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Calvo V, et al. Discovery of 2-amino-3-amido-5-aryl-pyridines as highly potent, orally bioavailable, and efficacious PERK kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2021;43:128058.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (533.62 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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