Gefapixant|1015787-98-0|-陌孚医药/Medlife

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Gefapixant

目录号: PL08678 纯度: ≥99%

CAS No. :1015787-98-0

商品编号	规格	价格	会员价
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PL08678-10mg	10mg	¥1978.18	请登录
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PL08678-50mg	50mg	¥6429.09	请登录
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PL08678-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1496.00	请登录

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中文名称	Gefapixant
英文名称	Gefapixant
英文别名	RO-4926219;EOS-6104;EOS-61047;Gefapixant;Gefapixant(AF-219,MK-7264);5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide;RO4926219;6K6L7E3F1L;RG1646;R1646;5-[(2,4-diaminopyrimidin-5-yl)oxy]-2-methoxy-4-(propan-2-yl)benzene-1-sulfonamide;C14H19N5O4S;5-(2,4-diaminopyrimidin-5-yl)oxy-2-methoxy-4-propan-2-ylbenzenesulfonamide;5-[2,4-bis(azanyl)pyrimidin-5-yl]oxy-2-methoxy-4-propan-2-yl-benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 5-((2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy)-2-methoxy-4-(1-methylethyl)-;Benzenesulfonamide, 5-[(2,4-diamino-5-pyrimid;MK-7264;AF-219
Cas No.	1015787-98-0
分子式	C₁₄H₁₉N₅O₄S
分子量	353.40
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC₅₀ 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。

生物活性

Gefapixant is an orally active and potent purinergic P2X3 receptor (P2X3R) antagonist, with IC 50 values of ~30 nM versus recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors. Gefapixant can be used for the research of chronic cough and knee osteoarthritis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: ~30 nM (recombinant hP2X3 homotrimers), 100-250 nM (hP2X2/3 heterotrimeric receptors).

体外研究(In Vitro)

Gefapixant displays no inhibitory impact on any non-P2X3 subunit containing receptors (IC50 values >10,000 nM at recombinant homotrimeric hP2X1, hP2X2, hP2X4, rP2X5 and hP2X7 channels). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Gefapixant (7d bid, orally) attenuates the weight bearing laterality with complete reversal of apparent hyperalgesia at the two higher doses in a rat model of knee osteoarthritis (14d following intra-articular administration of monoiodoacetate). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Anthony P. Ford, et al. The therapeutic promise of ATP antagonism at P2X3 receptors in respiratory and urological disorders. Front Cell Neurosci. 2013; 7: 267.
[2]. Ford AP, In pursuit of P2X3 antagonists: novel therapeutics for chronic pain and afferent sensitization. Purinergic Signal. 2012 Feb;8(Suppl 1):3-26.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 5 mg/mL (14.15 mM; ultrasonic and adjust pH to 5-6 with HCl)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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