AMG-548 dihydrochloride||-陌孚医药/Medlife

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AMG-548 dihydrochloride

目录号: PL08727 纯度: ≥99%

商品编号	规格	价格	会员价
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PL08727-5mg	5mg	¥3338.18	请登录
PL08727-10mg	10mg	¥5563.64	请登录
PL08727-25mg	25mg	¥11127.27	请登录
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PL08727-100mg	100mg	询价	询价
PL08727-200mg	200mg	询价	询价
PL08727-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3919.27	请登录

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中文名称	AMG-548 dihydrochloride
英文名称	AMG-548 dihydrochloride
包装储存	-20°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

产品详情	AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (K_i=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (K_i=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC₅₀=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
生物活性	AMG-548 dihydrochloride, an orally active and selective p38α inhibitor (K i =0.5 nM), shows slightly selective over p38β (K i =36 nM) and >1000 fold selective against p38γ and p38δ. AMG-548 dihydrochloride is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC 50 =3 nM). AMG-548 dihydrochloride inhibits Wnt signaling by directly inhibiting Casein kinase 1 isoforms δ and ε.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	p38α 0.5 nM (Ki) p38β 3.6 nM (Ki)
体外研究(In Vitro)	AMG-548 dihydrochloride 对 p38γ (Ki=2600 nM) 和 p38δ (ki=4100 nM) 表现出 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 对 JNK2 (ki=39 nM) 和 JNK3 (ki=61 nM) 具有适度的选择性。AMG-548 dihydrochloride 在抑制全血 LPS 刺激的 TNFa (IC50=3 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	AMG-548 dihydrochloride 在大鼠生物利用度 F 为 62％，狗 F 为 47％。在大鼠中的半衰期 t 1/2 为 4.6 小时，在狗中为 7.3 小时。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Lee MR, et al. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alphaprotein. Curr Med Chem. 2005;12(25):2979-94. [2]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/?. Chem Biol. 2011 Apr 22;18(4):485-94.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 10 mg/mL (18.71 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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