EST73502 monohydrochloride|2535970-65-9|-陌孚医药/Medlife

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EST73502 monohydrochloride

目录号: PL08018 纯度: ≥98%

CAS No. :2535970-65-9

商品编号	规格	价格	会员价
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PL08018-10mg	10mg	¥8407.27	请登录
PL08018-25mg	25mg	¥16690.91	请登录
PL08018-50mg	50mg	¥27200.00	请登录
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PL08018-500mg	500mg	询价	询价
PL08018-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥5440.00	请登录

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中文名称	EST73502 monohydrochloride
英文名称	EST73502 monohydrochloride
英文别名	EST73502 hydrochloride;(2R)-9-[2-(2,5-difluorophenyl)ethyl]-4-ethyl-2-methyl-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-3-one;hydrochloride
Cas No.	2535970-65-9
分子式	C₁₉H₂₇ClF₂N₂O₂
分子量	388.88
包装储存	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

产品详情	EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 K_i 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
生物活性	EST73502 monohydrochloride is a selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant dual μ-opioid receptor (MOR) agonist and σ1 receptor (σ1R) antagonist, with K i s of 64 nM and 118 nM for MOR and σ1R, respectively. EST73502 monohydrochloride has antinociceptive activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Ki: 64 nM (MOR), 118 nM (σ1R)
体内研究(In Vivo)	EST73502 monohydrochloride (10-40 mg/kg; p.o.) shows a dose-response analgesic effect reaching a maximum of 64% and an EC 50 of 14 mg/kg in the paw pressure test in CD1 male mice. EST73502 monohydrochloride (5 mg/kg; i.p.; twice a day; for 10 days) attenuates partial sciatic nerve ligation (PSNL)-induced mechanical allodynia in male CD1 mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Mónica García, et al. Discovery of EST73502, a Dual μ-Opioid Receptor Agonist and σ 1 Receptor Antagonist Clinical Candidate for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2020 Oct 16.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (128.57 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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