ADL-5859|850173-95-4|-陌孚医药/Medlife

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ADL-5859

目录号: PL08047 纯度: ≥99%

CAS No. :850173-95-4

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	ADL-5859
中文别名	N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4''-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐;N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐;N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名称	ADL-5859
英文别名	ADL5859;ADL5859 HCl;ADL-5859 HCl;N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[chromene-2,4'-piperidine]-4-yl)benzamide,hydrochloride;ADL-5859 hydrochloride;ADL-5859
Cas No.	850173-95-4
分子式	C₂₄H₂₈N₂O₃^.HCl
分子量	428.95
包装储存	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

产品详情

ADL-5859 (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，K_i 值为 0.84 nM，EC₅₀ 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性，IC₅₀ 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。

生物活性

ADL-5859 (compound 20) is a selective and orally active δ opioid receptor (DOR) agonist with an K i and an EC 50 value of 0.84 and 20 nM, respectively. ADL-5859 also shows inhibitory activity to hERG channel with an IC 50 value of 78 μM. ADL-5859 can be used for the research of pain.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 78 μM (hERG channel), 43 μM (CYP2D6)

体外研究(In Vitro)

ADL-5859 (0-10 μM) shows activities to δ opioid receptor with an Ki and an EC50 value of 0.84 and 20 nM, and inhibits 32% and 37% activities to μ and κ opioid receptor, respectively.
ADL-5859 (0-100 μM) exhibits inhibitory activity to hERG channel with an IC50 value of 78 μM.
ADL-5859 (0-100 μM) inhibits activity of the drug metabolizing enzyme cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) in vitro with an IC50 value of 43 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

ADL-5859 (0.3-10 mg/kg; p.o. once) reverses hyperalgesia in inflamed paw of rats and shows robust antidepressant-like activity.
1.19 Pharmacokinetic Properties of ADL-5859 in Rats and Dogs.
Rats
IV 0.25 mg/kg and PO 3 mg/kg

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Le Bourdonnec B, et al. Potent, orally bioavailable delta opioid receptor agonists for the treatment of pain: discovery of N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[chromene-2,4-piperidine]-4-yl)benzamide (ADL5859). J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):5893-6.
[2]. Le Bourdonnec B, et al. Spirocyclic delta opioid receptor agonists for the treatment of pain: discovery of N,N-diethyl-3-hydroxy-4-(spiro[chromene-2,4-piperidine]-4-yl) benzamide (ADL5747).J Med Chem. 2009 Sep 24;52(18):5685-702.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (233.13 mM)H₂O : 5 mg/mL (11.66 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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