Diprovocim
目录号: PL07808 纯度: ≥98%
CAS No. :2170867-89-5
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中文名称
Diprovocim
英文名称
Diprovocim
英文别名
Diprovocim
Cas No.
2170867-89-5
分子式
C56H56N6O6
分子量
909.08
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性,尤其是促进细胞免疫反应。
生物活性
Diprovocim is a potent TLR1/TLR2 agonist. Diprovocim elicits full agonist activity in human THP-1 cells (EC 50 =110 pM). Diprovocim stimulates the release of TNF-α from mouse macrophages (EC 50 =1.3 nM). Diprovocim activates downstream MAPK and NF-κB signaling pathway. Diprovocim displays strong adjuvant activity in mice, particularly abetting cellular immune responses.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
TLR1 TLR2
体外研究(In Vitro)
Diprovocim (在 THP-1 细胞中为 5 nM, 在小鼠腹膜巨噬细胞中为 500 nM; 15-120 分钟) 诱导 IKKα、IKKβ、p38、JNK 和 ERK 的磷酸化,以及 IκBα 的降解。
Diprovocim (0.01-10000 nM; 4 小时) 诱导 THP-1 细胞 (EC50=110 pM)、人外周血单核细胞 (PBMC) (EC50=875 pM) 和小鼠腹腔巨噬细胞 (EC50=1.3 nM) 和骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) (EC50=6.7 nM) 产生剂量依赖性 TNF。 除 TNF 外,Diprovocim 还诱导小鼠 BMDC 产生 IL-6。
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western B
体内研究(In Vivo)
Diprovocim (10 mg/kg) 用作佐剂,在与卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合并肌肉注射,14 天后检测发现可以诱导相似水平的血清 OVA 特异性 IgG。
Diprovocim (10 mg/kg) 与卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合后,在接种 B16-OVA 细胞免疫前进行肌肉注射,可以显着减缓肿瘤生长速度。
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Matthew D Morin, et al. Diprovocims: A New and Exceptionally Potent Class of Toll-like Receptor Agonists. J Am Chem Soc. 2018 Oct 31;140(43):14440-14454.
[2]. Ying Wang, et al. Adjuvant effect of the novel TLR1/TLR2 agonist Diprovocim synergizes with anti-PD-L1 to eliminate melanoma in mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Sep 11;115(37):E8698-E8706.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 33.33 mg/mL (36.66 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)配制储备液
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2