BI-9627
目录号: PL07619 纯度: ≥98%
CAS No. :1204329-34-9
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中文名称
BI-9627
中文别名
化合物 T14566
英文名称
BI-9627
英文别名
BI-9627;BenzaMide, 4-(1-acetyl-4-piperidinyl)-N-(aMinoiMinoMethyl)-3-(trifluoroMethyl)-;4-(1-Acetyl-4-piperidinyl)-N-(aminoiminomethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide;4-(1-Acetyl-4-piperidinyl)-N-(aminoiminomethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide hydrochloride;BIX NHE1 inhibitor
Cas No.
1204329-34-9
分子式
C16H19F3N4O2
分子量
356.34
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (药物-药物相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
生物活性
BI-9627 is potent sodium-hydrogen exchanger isoform 1 (NHE1) inhibitor, with IC 50 s of 6 and 31 nM in intracellular pH recovery (pHi) and human platelet swelling assays, respectively. BI-9627 displays >30-fold selectivity against NHE2 and with no measurable inhibitory activity against the NHE3 isoform. BI-9627 shows low DDI (drug-drug interaction) potential, excellent pharmacokinetics in rat and dog, and remarkably potent activity in the isolated heart model of ischemia-reperfusion injury.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
IC50: 6 nM (NHE1 in intracellular pH recovery assay), 31 nM (NHE1 in human platelet swelling assay)
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Huber JD, et al. Identification of a potent sodium hydrogen exchanger isoform 1 (NHE1) inhibitor with a suitableprofile for chronic dosing and demonstrated cardioprotective effects in a preclinical model of myocardial infarction in the rat. J Med Chem. 20
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (280.63 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2