BI-9627 hydrochloride|1422252-46-7|-陌孚医药/Medlife

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BI-9627 hydrochloride

目录号: PL07618 纯度: ≥98%

CAS No. :1422252-46-7

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	BI-9627 hydrochloride
英文名称	BI-9627 hydrochloride
英文别名	BIX NHE1 inhibitor;BIX HCl;N-[4-(1-Acetyl-piperidin-4-yl)-3-trifluoromethyl-benzoyl]-guanidine hydrochloride;4-(1-Acetyl-4-piperidinyl)-N-(aminoiminomethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide;4-(1-Acetyl-4-piperidinyl)-N-(aminoiminomethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide hydrochloride;4-(1-Acetylpiperidin-4-yl)-N-carbamimidoyl-3-(trifluoromethyl)benzamide hydrochloride;BI-9627 hydrochloride
Cas No.	1422252-46-7
分子式	C₁₆H₂₀ClF₃N₄O₂
分子量	392.80
包装储存	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

产品详情	BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC₅₀ 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物-药物相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
生物活性	BI-9627 hydrochloride is potent sodium-hydrogen exchanger isoform 1 (NHE1) inhibitor, with IC50s of 6 and 31 nM in intracellular pH recovery (pHi) and human platelet swelling assays, respectively. BI-9627 hydrochloride displays >30-fold selectivity against NHE2 and with no measurable inhibitory activity against the NHE3 isoform. BI-9627 hydrochloride shows low DDI (drug-drug interaction) potential, excellent pharmacokinetics in rat and dog, and remarkably potent activity in the isolated heart model of ischemia-reperfusion injury.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 6 nM (NHE1 in intracellular pH recovery assay), 31 nM (NHE1 in human platelet swelling assay)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Huber JD, et al. Identification of a potent sodium hydrogen exchanger isoform 1 (NHE1) inhibitor with a suitable profile for chronic dosing and demonstrated cardioprotective effects in a preclinical model of myocardial infarction in the rat. J Med Chem. 2

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (254.58 mM; Need ultrasonic)H₂O : 4.17 mg/mL (10.62 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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