GNE-490|1033739-92-2|-陌孚医药/Medlife

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GNE-490

目录号: PL07547 纯度: ≥96%

CAS No. :1033739-92-2

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中文名称	GNE-490
中文别名	2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-alpha,alpha-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲醇
英文名称	GNE-490
英文别名	4-Amino-7-bromoquinazoline;2-[2-(2-Amino-4-methyl-5-pyrimidinyl)-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2 -d]pyrimidin-6-yl]-2-propanol;GNE-490;GNE 490;2-(2-Amino-4-methyl-5-pyrimidinyl)-alpha,alpha-dimethyl-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-6-methanol
Cas No.	1033739-92-2
分子式	C₈H₆N₃Br
分子量	224.06
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

产品详情	GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC₅₀=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
生物活性	GNE-490, a (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine, is a potent pan-PI3K inhibitor with IC 50 s of 3.5 nM, 25 nM, 5.2 nM, 15 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ, respectively. GNE-490 has >200 fold selectivity for mTOR (IC 50 =750 nM). GNE-490 shows potent suppression efficacy profile against MCF7.1 breast cancer xenograft model.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PI3Kα 3.5 nM (IC50) PI3Kβ 25 nM (IC50
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
参考文献	[1]. Daniel P Sutherlin, et al. Discovery of (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidines as potent, selective, and orally available pan-PI3-kinase and dual pan-PI3-kinase/mTOR inhibitors for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Feb 11;53(3):1086-97.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (258.75 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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