TMI-1 (Synonyms: WAY-171318)
目录号: PL07408 纯度: ≥99%
CAS No. :287403-39-8
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中文名称
TMI-1
中文别名
化合物 T28985
英文名称
TMI-1
英文别名
3-Thiomorpholinecarboxamide,4-[[4-(2-butynyloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-, (3S)-;4-[[4-(2-Butynyloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-(3S)thiomorpholinecarboxamide;TMI 1;WAY-171318;(3S)-4-[[4-(2-Butyn-1-yloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-3-thiomorpholinecarboxamide;3-Thiomorpholinecarboxamide, 4-[[4-(2-butyn-1-yloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-, (3S)-;TMI-1 >=98% (HPLC);TMI-1
Cas No.
287403-39-8
分子式
C17H22N2O5S2
分子量
398.50
包装储存
Powder -20°C 3 years;In solvent -80°C 6 months
产品详情
TMI-1 是去整合素金属酶 17 (ADAM17) 和其它基质金属蛋白酶 MMPs 的有效抑制剂。TMI-1 能有效抑制 LPS 诱导的人原代单核细胞和人全血中 TNF-α 的分泌。TMI-1 在三阴性 (TN) 和 ERBB2 过度表达的乳腺肿瘤细胞系中选择性诱导 Caspase 依赖的细胞凋亡。
生物活性
TMI-1 is a potent inhibitor of disintegrin metalloenzyme 17 (ADAM17) and other MMPs. TMI-1 inhibits LPS-induced TNF-α secretion in human primary monocytes, and human whole blood. TMI-1 selectively induces caspase-dependent apoptosis in triple negative (TN) and ERBB2-overexpressing breast tumor cell lines.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
ADAM17 8.4 nM (IC50)
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;In solvent -80°C 6 months
参考文献
[1]. Zhang Y, et al. Identification and characterization of 4-[[4-(2-butynyloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-(3S)thiomorpholinecarboxamide (TMI-1), a novel dual tumor necrosis factor-alpha-converting enzyme/matrix metalloprotease inhibitor for the treatment of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Apr;309(1):348-55.
[2]. Mezil L, et al. Tumor selective cytotoxic action of a thiomorpholin hydroxamate inhibitor (TMI-1) in breast cancer. PLoS One. 2012;7(9):e43409.
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2