Osilodrostat|928134-65-0|(奥西卓司他; LCI699)-陌孚医药/Medlife

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Osilodrostat (Synonyms: 奥西卓司他; LCI699)

目录号: PL07294 纯度: ≥99%

CAS No. :928134-65-0

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Osilodrostat
中文别名	LCI 699;奥西卓司他
英文名称	Osilodrostat
英文别名	4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzo nitrile;LCI 699;LCI699;osilodrostat;Isturisa;Osilodrostat free base;5YL4IQ1078;(R)-4-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile;Osilodrostat [USAN:INN];(+)-Osilodrostat;Osilodrostat (USAN/INN);LCI699-NX;GTPL8310;BDBM50444549;s7456;DB11837;D11061;Q27088216;4-((5R)-6,7-Dihydro-5H-py;4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile (ACI);4-(R)-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile;LCI 699NX;Osilodrostat;3-fluoro-4-[(5R)-5H,6H,7H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]benzonitrile
Cas No.	928134-65-0
分子式	C₁₃H₁₀FN₃
分子量	227.24
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂，抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。

生物活性

Osilodrostat (LCI699) is a potent, orally active11β-hydroxylase (CYP11B1) inhibitor with an IC 50 value of 35 nM. Osilodrostat is a potent, orally aldosterone synthase (CYP11B2) inhibitor with IC 50 values of 0.7 nM and 160 nM for human aldosterone synthase and rat aldosterone synthase, respectively. Osilodrostat inhibits aldosterone and corticosterone synthesis. Osilodrostat has blood pressure lowering ability. Osilodrostat can be used for research of Cushing syndrome (CS).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 35 nM (CYP11B1), 0.7 nM (human aldosterone synthase), and 160 nM (rat aldosterone synthase)

体外研究(In Vitro)

Osilodrostat (LCI699; 0.01-10 μM; HAC15 cells, 17 primary human adrenocortical cell cultures, and pituitary adenoma cells) inhibits cortisol and aldosterone. Osilodrostat results in inhibition of corticosterone, 11-deoxycortisol accumulation, and modest effects on adrenal androgens. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Osilodrostat (LCI699; 0.1-100 mg/kg; p.o.; once) inhibits aldosterone and corticosterone synthesis in Ang-II- and ACTH-stimulated Sprague Dawley rats.
Osilodrostat (LCI699; 3-100 mg/kg; p.o.; daily, for 52 weeks) reduces mean arterial pressure and prolongs survival in dTG rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ménard J, et, al. Aldosterone synthase inhibition: cardiorenal protection in animal disease models and translation of hormonal effects to human subjects. J Transl Med. 2014 Dec 10;12:340.
[2]. Creemers SG, et, al. Osilodrostat Is a Potential Novel Steroidogenesis Inhibitor for the Treatment of Cushing Syndrome: An In Vitro Study. J Clin Endocrinol Metab. 2019 Aug 1;104(8):3437-3449.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (1100.16 mM; Need ultrasonic)Ethanol : 100 mg/mL (440.06 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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