INCB13739|869974-19-6|-陌孚医药/Medlife

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INCB13739

目录号: PL07295 纯度: ≥99%

CAS No. :869974-19-6

商品编号	规格	价格	会员价
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PL07295-10mg	10mg	¥5934.55	请登录
PL07295-25mg	25mg	¥11745.45	请登录
PL07295-50mg	50mg	¥17927.27	请登录
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中文名称	INCB13739
英文名称	INCB13739
英文别名	INCB13739
Cas No.	869974-19-6
分子式	C₂₈H₂₅N₃O₄
分子量	467.52
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情

INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。

生物活性

INCB13739 is an orally active, potent, selective and tissue-specific11β-HSD1 (11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1) inhibitor, with IC 50 values of 3.2 nM (11β-HSD1 enzymatic) and 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC), respectively. INCB13739 can be used for type 2 diabetes mellitus (T2DM) and obesity research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 3.2 nM (11β-HSD1 enzymatic), 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)

体外研究(In Vitro)

INCB13739 is >1000-fold selective towards 11β-HSD2, mineralocorticoid receptor (MR), and glucocorticoid receptor (GR). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

INCB13739 (Orally) is effectively distributed in the adipose tissue and is inhibiting 11β-HSD1 activity > 90% for at least 24 h post-dose.
INCB13739 (3 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) displays decent oral bioavailability in both rats and cynomolgus monkeys.
Pharmacokinetic Parameters of INCB13739 in rats.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Marando C, et al. Discovery of 1-(1-phenylcyclopropane-carbonyl)-3H-spiro[isobenzofuran-1,3-pyrrolidin]-3-one as a novel steroid mimetic scaffold for the potent and tissue-specific inhibition of 11β-HSD1 using a scaffold-hopping approach. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Aug 1;69:128782.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (267.37 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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