AZD-8529 mesylate|1314217-69-0|-陌孚医药/Medlife

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AZD-8529 mesylate

目录号: PL07142 纯度: ≥99%

CAS No. :1314217-69-0

商品编号	规格	价格	会员价
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PL07142-10mg	10mg	¥4327.27	请登录
PL07142-25mg	25mg	¥8654.55	请登录
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中文名称	AZD-8529 mesylate
英文名称	AZD-8529 mesylate
英文别名	29K1DH0MV7;1H-Isoindol-1-one, 2,3-dihydro-7-methyl-5-(3-(1-piperazinylmethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-((4-(trifluoromethoxy)phenyl)methyl)-, methanesulfonate (1:1);AZD-8529 mesylate
Cas No.	1314217-69-0
分子式	C₂₅H₂₈F₃N₅O₆S
分子量	583.58
包装储存	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

产品详情

AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

生物活性

AZD-8529 mesylate is a potent, highly selective and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2, with an EC 50 of 285 nM, and shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

mGluR2 285 nM (EC50)

体外研究(In Vitro)

AZD-8529 mesylate potentiates the effects of glutamate at mGluR2 with an EC50 of 195 nM .
AZD-8529 mesylate does not elicit antagonist responses on mGluRs at 25 μM.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AZD-8529 mesylate (0.3-mg/kg, i.m.) reduces nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys.
AZD-8529 mesylate (30 mg/kg; i.p.) decreases the increased extracellular dopamine induced by nicotine in accumbens shell of freely-moving rats.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Justinova Z, et al. The Novel Metabotropic Glutamate Receptor 2 Positive Allosteric Modulator, AZD8529, Decreases Nicotine Self-Administration and Relapse in Squirrel Monkeys. Biol Psychiatry. 2015 Oct 1;78(7):452-62.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 41.67 mg/mL (71.40 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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