BMS-984923|1375752-78-5|-陌孚医药/Medlife

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BMS-984923

目录号: PL07124 纯度: ≥99%

CAS No. :1375752-78-5

商品编号	规格	价格	会员价
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PL07124-10mg	10mg	询价	询价
PL07124-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	询价	询价

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中文名称	BMS-984923
英文名称	BMS-984923
英文别名	3I1803DK5Z;BDBM50536712;(4R,5R)-5-(2-Chlorophenyl)-4-(5-(phenylethynyl)pyridin-3-yl)oxazolidin-2-one;(4R,5R)-5-(2-chlorophenyl)-4-[5-(2-phenylethynyl)pyridin-3-yl]-1,3-oxazolidin-2-one;2-Oxazolidinone, 5-(2-chlorophenyl)-4-(5-(2-phenylethynyl)-3-pyridinyl)-, (4R,5R)-;Unii-3I1803DK5Z
Cas No.	1375752-78-5
分子式	C₂₂H₁₅ClN₂O₂
分子量	374.82
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情

BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (K_i = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。

生物活性

BMS-984923, a potent mGluR5 silent allosteric modulator (SAM), with exquisite binding affinity (K i = 0.6 nM), exhibits good oral bioavailability and BBB penetration. BMS-984923 potently inhibits the PrPC-mGluR5 interaction and prevents pathological Aβo signaling without affecting physiological glutamate signaling.

性状

Solid

体内研究(In Vivo)

BMS-984923 (7.5 mg/kg or 15 mg/kg, oral gavage, once) exhibits good oral bioavailability and BBB penetration.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: C57Bl6J male mice.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Laura T Haas, et al. Silent Allosteric Modulation of mGluR5 Maintains Glutamate Signaling while Rescuing Alzheimers Mouse Phenotypes. Cell Rep. 2017 Jul 5;20(1):76-88.
[2]. Hong Huang, et al. Oxazolidinone-based allosteric modulators of mGluR5: Defining molecular switches to create a pharmacological tool box. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 1;26(17):4165-9.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (133.40 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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