AZD 2066|934282-55-0|-陌孚医药/Medlife

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AZD 2066

目录号: PL07114

CAS No. :934282-55-0

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PL07114-5mg	5mg	¥7232.73	请登录

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中文名称	AZD 2066
中文别名	5-(3-chlorophenyl)-3-[(1R)-1-[(4-methyl-5-pyridin-4-yl-1,2,4-triazol-3-yl)oxy]ethyl]-1,2-oxazole
英文名称	AZD 2066
英文别名	AZD2066;MQ908Y1ZB2;AZD 2066;4-[5-[(1R)-1-[5-(3-Chlorophenyl)-3-isoxazolyl]ethoxy]-4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl]pyridine;Pyridine, 4-(5-((1R)-1-(5-(3-chlorophenyl)-3-isoxazolyl)ethoxy)-4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-;5-(3-chlorophenyl)-3-[(1R)-1-[(4-methyl-5-pyridin-4-yl-1,2,4-triazol-3-yl)oxy]ethyl]-1,2-oxazole;DB12644;J3.560.339E;Q27284176;4-(5-{(1R)-1-[5-(3;4-[5-[(1R)-1-[5-(3-Chlorophenyl)-3-isoxazolyl]ethoxy]-4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl]pyridine (ACI);AZD-2066;TT 001
Cas No.	934282-55-0
分子式	C₁₉H₁₆ClN₅O₂
分子量	381.82
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

AZD 2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 具有抗伤害作用。

生物活性

AZD 2066 is a selective, orally active and brain-penetrant antagonist of mGluR5. AZD 2066 has antinociception effects.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

mGluR5

体外研究(In Vitro)

AZD 2066 (1-10 μM) inhibits Ca response, with IC50s of 27.2±9.1, 3.56±0.52, 96.2±17.8, and 380±78.0 nM in mGlu5/HEK cells and striatal, hippocampal, and cortical cultures respectively.
AZD 2066 (1-10 μM) inhibits the oscillatory Ca response which induced by bath application of DHPG, and blocks either DHPG or Quis e?ects in mGlu5/HEK cells.
AZD 2066 (1-10 μM) has less e?ective in striatal neurons. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AZD 2066 (0.3-30 mg/kg; p.o.) shows discriminative effects in rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Wistar rats (weighing 240-250 g)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Swedberg MD, et al. AZD9272 and AZD2066: selective and highly central nervous system penetrant mGluR5 antagonists characterized by their discriminative effects. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Aug;350(2):212-22.
[2]. Jong YJI, et, al. Location and Cell-Type-Specific Bias of Metabotropic Glutamate Receptor, mGlu 5, Negative Allosteric Modulators. ACS Chem Neurosci. 2019 Nov 20; 10(11): 4558-4570.

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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