MD-224|2136247-12-4|-陌孚医药/Medlife

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MD-224

目录号: PL07023 纯度: ≥98%

CAS No. :2136247-12-4

商品编号	规格	价格	会员价
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PL07023-10mg	10mg	¥3956.36	请登录
PL07023-50mg	50mg	¥10880.00	请登录
PL07023-100mg	100mg	询价	询价
PL07023-200mg	200mg	询价	询价
PL07023-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥2448.00	请登录

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中文名称	MD-224
中文别名	化合物MD-224
英文名称	MD-224
英文别名	(3'R,4'S,5'R)-6''-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-(4-((5-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)pent-4-yn-1-yl)carbamoyl)phenyl)-2''-oxodispiro[cyclohexane-1,2'-pyrrolidine-3',3''-indoline]-5'-carboxamide;CID 131986956;MD-224;Dispiro[cyclohexane-1,2'-pyrrolidine-3',3''-[3H]indole]-5'-carboxamide, 6''-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-[4-[[[5-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1-oxo-1H-isoindol-4-yl]-4-pentyn-1-yl]amino]carbonyl]phenyl]-1'',2''-dihydro-2''-oxo-, (3'R,4'S,5'R)-;11,E1/E2/E3 Enzyme,leukemia,PROTACs,E2 conjugating enzyme,MD 224;MD224,inhibit,PROTAC,Ubiquitin activating enzyme,Ubiquitin ligase,Inhibitor,MDM-2/p53,cancer,MD-224,E1 activating enzyme,Ubiquitin conjugating enzyme,E3 ligating enzyme,RS4
Cas No.	2136247-12-4
分子式	C₄₈H₄₃Cl₂FN₆O₆
分子量	889.80
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC₅₀ 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
生物活性	MD-224 is a first-in-class and highly potent small-molecule human murine double minute 2 (MDM2) degrader based on the proteolysistargeting chimera (PROTAC) concept. MD-224 consists of ligands for Cereblon and MDM2. MD-224 induces rapid degradation of MDM2 at concentrations <1 nM in human leukemia cells, and achieves an IC 50 value of 1.5 nM in inhibition of growth of RS4;11 cells. MD-224 has the potential to be a new class of anticancer agent.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	MDM2 1 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)	MD-224 (1-30 nM; 2 hours) effectively induces depletion of MDM2 protein and concurrently accumulation of p53 protein in a dose-dependent manner in RS4;11 cells. MD-224 (30 nM; 6 hours) is more potent than MI-1061 in induction of transcriptional upregulation of these p53 target genes but have no effect on TP53 itself in RS4;11 cells. MD-224 (0.001-1 μM; 24 hours) induces robust apoptosis at ≤10 nM in a dose-dependent manner upon a 24 hours treatment. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Li Y, et al. Discovery of MD-224 as a First-in-Class, Highly Potent, and Efficacious Proteolysis TargetingChimera Murine Double Minute 2 Degrader Capable of Achieving Complete and Durable TumorRegression. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):448-466

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (112.38 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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