TAK-071|1820812-16-5|-陌孚医药/Medlife

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TAK-071

目录号: PL06872 纯度: ≥99%

CAS No. :1820812-16-5

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	TAK-071
中文别名	TAK-071
英文名称	TAK-071
英文别名	TAK-071;59XC9G796Y;1,5-anhydro-2,4-dideoxy-2-(4-fluoro-5-methyl-1-oxo-6-(4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-L-threo-pentitol;4-Fluoro-2-((3S, 4S)-4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)-5-methyl-6-(4(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)-2, 3-dihydro-1H-isoindol-1-one;4-fluoro-2-[(3s,4s)-4-hydroxytetrahydro-2h-pyran-3-yl]-5-methyl-6-[4-(1h-pyrazol-1-yl)benzyl]-2,3-dihydro-1h-isoindol-1-one;L-Threo-pentito;Unii-59XC9G796Y
Cas No.	1820812-16-5
分子式	C₂₄H₂₄FN₃O₃
分子量	421.46
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC₅₀为520nM。

生物活性

TAK-071 is a novel, potent and highly selective muscarinic acetylcholine receptor 1 (M1R) positive allosteric modulator. EC 50 of TAK-071 M1R agonist activities is 520 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EC50: 520 nM (M1R)

体内研究(In Vivo)

TAK-071 increase hippocampal inositol monophosphate production through M1R activation and improved DB00747 -induced cognitive deficits in rats at 0.3 mg/kg. TAK-071 also induce diarrhea at 10 mg/kg in rats. Combining sub-effective doses of TAK-071 (3 mg/kg) with an acetylcholinesterase inhibitor significantly ameliorates DB00747-induced cognitive deficits in rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Sako Y, et al. TAK-071, a novel M1 positive allosteric modulator with low cooperativity, improves cognitive function in rodents with few cholinergic side effects. Neuropsychopharmacology. 2018 Aug 1. doi: 10.1038/s41386-018-0168-8.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 135 mg/mL (320.32 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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