JH-II-127
目录号: PL06790 纯度: ≥98%
CAS No. :1700693-08-8
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中文名称
JH-II-127
中文别名
JH-II-127
英文名称
JH-II-127
英文别名
JH-II-127;(4-((5-chloro-4-(methylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-3-methoxyphenyl)(morpholino)methanone;[4-[[5-Chloranyl-4-(Methylamino)-7~{h}-Pyrrolo[2,3-D]pyrimidin-2-Yl]amino]-3-Methoxy-Phenyl]-Morpholin-4-Yl-Methanone;BCP16207;SB19025;AK473658;A15777;A1K;[4-[[5-chloro-4-(methylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amin;[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxyphenyl]-morpholin-4-yl
Cas No.
1700693-08-8
分子式
C19H21ClN6O3
分子量
416.86
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
JH-II-127一种口服有效的,具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
生物活性
JH-II-127 is an orally active, highly potent, selective and brain-permeable LRRK2 inhibitor, with IC 50 s of 6, 2 and 48 nM for wild-type LRRK2 and LRRK2-G2019S and mutant LRRK2-A2016T. JH-II-127 inhibits Ser935 phosphorylation in all tissues of mice, including the brain. JH-II-127 can be used in the study of parkinsons syndrome.
性状
Solid
体外研究(In Vitro)
JH-II-127 (0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μM; 90 min) inhibits LRRK2 in HEK293 cells.
JH-II-127 (0.3, 1, 3 μM; 90 min) inhibits endogenously expressed LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot Analysis
体内研究(In Vivo)
JH-II-127 (100 mg/kg; i.p.; single) results in near complete dephosphorylation of Ser935 of LRRK2 in all tissues including brain.
1.19 Pharmacokinetic Parameters of JH-II-127 in Wild type male C57BL/6 mice.
matrix route
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Hatcher JM, et al. Discovery of a Pyrrolopyrimidine (JH-II-127), a Highly Potent, Selective, and Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 7;6(5):584-9.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 110 mg/mL (263.88 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2