GNE-9605|1536200-31-3|-陌孚医药/Medlife

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GNE-9605

目录号: PL06793 纯度: ≥99%

CAS No. :1536200-31-3

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中文名称	GNE-9605
中文别名	GNE9605 抑制剂;REL-N2-[5-氯-1-[(3R,4R)-3-氟-1-(3-氧杂环丁基)-4-哌啶基]-1H-吡唑-4-基]-N4-甲基-5-(三氟甲基)-2,4-嘧啶二胺;GNE-9605
英文名称	GNE-9605
英文别名	GNE9605;2,4-Pyrimidinediamine, N2-[5-chloro-1-[(3R,4R)-3-fluoro-1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazol-4-yl]-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)-, rel-;GNE-9605
Cas No.	1536200-31-3
分子式	C₁₇H₂₀N₇OF₄Cl
分子量	449.83
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
生物活性	GNE-9605 is a potent, orally active, selective Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor with an IC 50 value of 18.7 nM. GNE-9605 inhibits LRRK2 Ser1292 autophosphorylation. GNE-9605 can be used in research of Parkinsons disease (PD) .
性状	Solid
体内研究(In Vivo)	GNE-9605 (10 and 50 mg/kg; i.p.; once) inhibits LRRK2 Ser1292 autophosphorylation in BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein. GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.; 0.5 mg/kg, i.v.; once) displays LRRK2 K i in the biochemical assay of 2 nM as well as a cellular IC 50 of 19 nM. GNE-9605 has a total plasma clearance with excellent oral bioavailability. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Estrada AA, et, al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):921-36. [2]. Kumar S, et, al. Exploring the focal role of LRRK2 kinase in Parkinsons disease. Environ Sci Pollut Res Int. 2022 May;29(22):32368-32382.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (222.31 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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