GSK2646264|1398695-47-0|-陌孚医药/Medlife

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GSK2646264

目录号: PL06785 纯度: ≥98%

CAS No. :1398695-47-0

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	GSK2646264
英文名称	GSK2646264
英文别名	1H-3-Benzazepine, 2,3,4,5-tetrahydro-7-[2-methoxy-6-[(4-methyl-2-pyridinyl)methoxy]phenyl]-;GSK2646264
Cas No.	1398695-47-0
分子式	C₂₄H₂₆N₂O₂
分子量	374.48
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

产品详情

GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC₅₀ 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC₅₀ 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。

生物活性

GSK2646264 (Compound 44) is a potent and selective spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitor with a pIC 50 of 7.1. GSK2646264 also inhibits other kinases with pIC 50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3 against LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B and Aurora A, respectively. GSK2646264 is penetrable into the epidermis and dermis of the skin.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

SYK 7.1 (pIC50) LCK 5.4 (pIC50

体外研究(In Vitro)

GSK2646264 (0.01-10 μM; 1 h) significantly inhibits anti‐IgE (but not C5a)‐induced histamine release from skin mast cells in a concentration‐dependent manner. The IC50 is 0.7 μM and the IC90 is 6.8 μM.
GSK2646264 cream (0.5, 1, and 3% [wt/wt]; 1 cm; 4 and 24 h) inhibits anti‐IgE‐induced histamine release from mast cells in ex vivo human skin. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Barker MD, et al. Discovery of potent and selective Spleen Tyrosine Kinase inhibitors for the topical treatment of inflammatory skin disease. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Nov 15;28(21):3458-3462.
[2]. Ramirez Molina C, et al. GSK2646264, a spleen tyrosine kinase inhibitor, attenuates the release of histamine in ex vivo human skin. Br J Pharmacol. 2019 Apr;176(8):1135-1142.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (133.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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