BMS-986278|2170126-74-4|-陌孚医药/Medlife

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BMS-986278

目录号: PL06751 纯度: ≥99%

CAS No. :2170126-74-4

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	BMS-986278
英文名称	BMS-986278
英文别名	4UN9AOU6G8;GTPL11798;BMS986278;compound 33 [PMID: 34709814];(1S,3S)-3-((2-Methyl-6-(1-methyl-5-(((methyl(propyl)carbamoyl)oxy)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridin-3-yl)oxy)cyclohexane-1-carboxylic acid;(1S,3S)-3-[2-methyl-6-[1-methyl-5-[[methyl(propyl)carbamoyl]oxymethyl]triazol-4-yl]pyridin-3-yl]oxycyclohexane-1-carboxylic acid;Cyclohexanecarboxylic acid, 3-((2-methyl-6-(1-methyl-5-((((methylpropylamino)carbonyl)oxy)me;Unii-4UN9aou6G8
Cas No.	2170126-74-4
分子式	C₂₂H₃₁N₅O₅
分子量	445.51
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 K_b 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。

生物活性

BMS-986278 is a potent and orally active lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist, with K b s of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively. BMS-986278 can be used for the research of pulmonary fibrotic diseases.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Kb: 6.9 nM (human LPA1), 4.0 nM (mouse LPA1)

体外研究(In Vitro)

BMS-986278 is a high-affinity LPA1 antagonist, with Kbs of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1 in CHO cells overexpressing LPA1.
BMS-986278 antagonizes Lysophosphatidic acid (LPA)-stimulated calcium flux in normal human lung fibroblasts, with a Kb of 5.8 nM.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

BMS-986278 (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) completely inhibits LPA-stimulated systemic histamine release in a concentration-dependent manner in CD1 mice.
BMS-986278 (3-30 mg/kg; p.o. twice daily for 14 d) decreases Bleomycin-induced collagen deposition/lung fibrosis in rats.

Pharmacokinetics of BMS-986278 in preclinical species
plasma clearance ((mL/min)/kg)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Cheng PTW, et, al. Discovery of an Oxycyclohexyl Acid Lysophosphatidic Acid Receptor 1 (LPA1) Antagonist BMS-986278 for the Treatment of Pulmonary Fibrotic Diseases. J Med Chem. 2021 Nov 11;64(21):15549-15581.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (224.46 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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