AZ-5104|1421373-98-9|-陌孚医药/Medlife

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AZ-5104

目录号: PL05416 纯度: ≥99%

CAS No. :1421373-98-9

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中文名称	AZ-5104
中文别名	AZ5104 抑制剂;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-5-[[4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称	AZ-5104
英文别名	AZ5104;AZ-5104;AZD5104;AZ 5104;IQNVEOMHJHBNHC-UHFFFAOYSA-N;AOB87166;BCP08428;BDBM50029689;s7298;BC600726;AK174234;B5836;N-(5-((4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide;N-(2-[2-Dimethylaminoethyl-methylamino]-5-{[4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}-4-methoxyphenyl)prop-2-enami;N-[2-[2-(Dimethylamino)ethyl-methylamino]-5-[[4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-4-methoxyphenyl
Cas No.	1421373-98-9
分子式	C₂₇H₃₁N₇O₂
分子量	485.58
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	AZ-5104 是 AZD 9291 的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为1，6，1，25 和 7 nM。
生物活性	AZ-5104 is an active, demethylated metabolite of AZD 9291. AZ-5104 is an EGFR inhibitor with IC 50 s of 1, 6, 1, 25 and 7 nM for EGFR, EGFR, EGFR, EGFR and ErbB4, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	EGFR 1 nM (IC50) EGFR 1 nM (IC50
体外研究(In Vitro)	AZ-5104 inhibits EGFR phosphorylation with IC50s of 2, 1, 2, 53, and 33 nM in H1975 (EGFR), PC-9VanR (EGFR), PC-9 (EGFR), H2073 (WT), and LOVO (WT), respectively. AZ5104 exhibits a reduced selectivity margin against wild-type EGFR when compared to AZD9291. AZ5104 display minimal off-target activity against other non-HER family kinases, but has the potential to target both HER2 and HER4 kinase activity. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	The metabolite, AZ5104 (5 mg/kg/day), is effective in shrinking tumors in both C/L858R and C/L+T mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 28 mg/mL (57.66 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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