Lomibuvir|1026785-55-6|(VX-222)-陌孚医药/Medlife

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Lomibuvir (Synonyms: VX-222)

目录号: PL05124 纯度: ≥99%

CAS No. :1026785-55-6

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Lomibuvir
中文别名	5-(3,3-二甲基-1-丁炔-1-基)-3-(N-(4-羟基环己基)-4-甲基环己烷羧酰胺)噻吩-2-羧酸
英文名称	Lomibuvir
英文别名	5-(3,3-dimethylbut-1-ynyl)-3-[(4-hydroxycyclohexyl)-(4-methylcyclohexanecarbonyl)amino]thiophene-2-carboxylic acid;5-(3,3-dimethylbut-1-ynyl)-3-[(trans-4-hydroxycyclohexyl)-(trans-4-methylcyclohexanecarbonyl)amino]thiophene-2-carboxylic acid;5-(3,3-Dimethyl-but-1-ynyl)-3-[(trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-(trans-4-methyl-cyclohexanecarbonyl)-amino]-thiophene-2-carboxylic acid;5-(3,3-dimethylbut-1-ynyl)-3-((1r,4r)-N-(4-hydroxycyclohexyl)-4-methylcyclohexanecarboxamido)thiophene-2-carboxylic acid;Lomibuvir;VX-222;5-(3,3-dimethylbut-1-ynyl)-3-[(trans-4-hydroxycyclohexyl)-(4-trans-methylcyclohexanecarbonyl)amino]thiophene-2-carboxylic acid;VCH-222;5-(3,3-Dimethyl-1-butynyl)-3-[(trans-4-hydroxycyclohexyl)[(trans-4-methylcyclohexyl)carbonyl]amino]thiophene-2-carboxylic acid;VCH 222;VX 222;5-(3,3-diMethylbut-1-yn-1-yl)-3-(N-(4-hydroxycyclohexyl)-4-MethylcyclohexanecarboxaMido)thiophene-2-carboxylic acid;5-(3,3-DIMETHYLBUT-1-YN-1-YL)-3-((1R,4R)-N-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYL)-4-METHYLCYCLOHEXANE-1-CARBOXAMIDO)THIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID
Cas No.	1026785-55-6
分子式	C₂₅H₃₅NO₄S
分子量	445.61
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂，靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp) 的拇指口袋 2，K_d 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子，EC₅₀ 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成，而非从头合成的 RNA。

生物活性

Lomibuvir (VX-222), a selective, non-nucleoside polymerase inhibitor, targets thumb pocket 2 of the HCV NS5B polymerase (RdRp) with a K d of 17 nM. Lomibuvir inhibits the 1b/Con1 HCV subgenomic replicon with an EC 50 of 5.2 nM. Lomibuvir preferentially inhibits elongative RNA synthesis rather than de novo-initiated RNA synthesis.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Lomibuvir (VX-222) inhibits WT HCV 1b/Con1 replicon with an EC50 of 5.2 nM. Lomibuvir inhibits M423T, L419M and I482L (mutant replicons) with EC50s of 79.8, 563.1, 45.3 nM, respectively. Lomibuvir reduces de novo initiation slightly but also shows strong inhibition of primer extension. The IC50 of Lomibuvir for primer-extended RNA synthesis is 31 nM.
Lomibuvir is a non-nucleoside, allosteric inhibitor of the hepatitis C virus NS5B polymerase. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Yi G, Deval J, et al. Biochemical study of the comparative inhibition of hepatitis C virus RNA polymerase by VX-222 and filibuvir. Antimicrob Agents Chemother. 2012;56(2):830-837.
[2]. Li P, Dorsch W, et al. Discovery of Novel Allosteric HCV NS5B Inhibitors. 2. Lactam-Containing Thiophene Carboxylates. ACS Med Chem Lett. 2017;8(2):251-255. Published 2017 Jan 31.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (224.41 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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