Elacestrant|722533-56-4|(RAD1901)-陌孚医药/Medlife

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Elacestrant (Synonyms: RAD1901)

目录号: PL04958 纯度: ≥99%

CAS No. :722533-56-4

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Elacestrant
英文名称	Elacestrant
英文别名	Elacestrant;RAD1901;RAD-1901;FM6A2627A8;(6R)-6-[2-[ethyl-[[4-[2-(ethylamino)ethyl]phenyl]methyl]amino]-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol;Elacestrant [INN];Elacestrant [USAN];Elacestrant (USAN/INN);Elacestrant [USAN:INN];BDBM349630;US10208011, Compound RAD-;WHO 10247;DB06374;SB19607;D11671;Q27278069;(2R)-2-(2-(Ethyl-((4-(2-(ethylamino)ethyl)phenyl)methyl)amino)-4-methoxy-phenyl)tetralin-6-
Cas No.	722533-56-4
分子式	C₃₀H₃₈N₂O₂
分子量	458.63
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

产品详情

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

生物活性

Elacestrant (RAD1901) is an orally available and selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC 50 s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively. Elacestrant also can inhibit growth of ER breast cancer cell lines in vitro and in vivo.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)

体外研究(In Vitro)

Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 μM; 48 h) 在 MCF-7 细胞中，以浓度依赖的方式抑制 ERα 的表达 (EC50 = 0.6 nM)。
Elacestrant (0-1 μM; 48 h) 以浓度依赖的方式对雌二醇 (E2) 刺激的 ER 阳性 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) 。
Elacestrant (0-1 μM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 细胞中，抑制雌激素受体蛋白的表达。
Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 μM) 能降低 MCF7 和 T47D 细胞系中孕酮受体 (PGR、PR; 一种 ER 靶基因) 的表达。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以剂量依赖的方式拮抗 E2 介导的子宫刺激。
Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠体内完全抑制肿瘤生长。
Elacestrant 在停药后，还能持续四周抑制肿瘤生长. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.
[2]. Bihani T, et al. Elacestrant (RAD1901), a Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Has Antitumor Activity in Multiple ER+ Breast Cancer Patient-derived Xenograft Models. Clin Cancer Res. 2017 Aug 15;23(16):4793-4804.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 160 mg/mL (348.87 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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