ZED-1227|1542132-88-6|-陌孚医药/Medlife

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ZED-1227

目录号: PL04877 纯度: ≥99%

CAS No. :1542132-88-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL04877-1mg	1mg	¥4327.27	请登录
PL04877-5mg	5mg	¥9643.64	请登录
PL04877-10mg	10mg	¥15454.55	请登录
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中文名称	ZED-1227
英文名称	ZED-1227
英文别名	Methyl (2E,6S)-7-[(1-{2-[(2-ethylbutyl)amino]-2-oxoethyl}-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)amino]-6-{[(;ZED-1227
Cas No.	1542132-88-6
分子式	C₂₆H₃₆N₆O₆
分子量	528.60
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

ZED-1227 是一种特异性的，具有口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，IC₅₀值为 45 nM。ZED-1227 能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于乳糜泻的研究。

生物活性

ZED-1227 is a specific and orally active transglutaminase 2 (TG2) inhibitor, with an IC 50 of 45 nM. ZED-1227 can block inflammation-induced TG2 expression and activity. ZED-1227 can be used for the research of celiac disease (CeD).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 45 nM (TG2)

体外研究(In Vitro)

ZED-1227 (0.1 μΜ-1 μΜ; 24 hours) has no effect on metabolic activity and proliferation in Huh7 cells and CaCo2 cells, that suggests ZED-1227 has no cytotoxic activity.
ZED-1227 (0.002-0.2 mg/mL; 30 minutes) inhibits TG2 in the small intestinal mucosa in vitro.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

ZED-1227 reduces the activity of intestinal TG2 induced by Polyinosinic:Polycytidylic acid (40 mg/kg) to normal control levels and subdues intestinal inflammation in mice.
ZED-1227 (5 mg/kg; i.g.) is able to inhibit TG2 in the small intestinal mucosa.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Manu Encalada, et al. The Oral Transglutaminase 2 (TG2) Inhibitor Zed1227 Blocks TG2 Activity in a Mouse Model of Intestinal Inflammation. Gastroenterology. 154(6):S-490.
[2]. Christian Büchold, et al. Pyridinone derivatives as tissue transglutaminase inhibitors. WO2014012858A1.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (236.47 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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