c-Kit-IN-5-1|1003311-62-3|-陌孚医药/Medlife

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c-Kit-IN-5-1

目录号: PL04797 纯度: ≥98%

CAS No. :1003311-62-3

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中文名称	c-Kit-IN-5-1
中文别名	3-(2-氨基-6-喹唑啉基)-4-甲基-1-[4-(2-恶唑基)苯基]-2(1H)-吡啶酮
英文名称	c-Kit-IN-5-1
英文别名	AMG-25;SYN1125;BCP20632;BDBM50260974;3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-(4-(oxazol-2-yl)phenyl)pyridin-2(1H)-one;3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-[4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]pyridin-2-one;LT0100;c-Kit-IN-5-1
Cas No.	1003311-62-3
分子式	C₂₃H₁₇N₅O₂
分子量	395.41
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
生物活性	c-Kit-IN-5 is potent inhibitor of c-Kit, with IC 50 s of 22 nM and 16 nM in kinase assay and cell assay, respectively. c-Kit-IN-5 shows more than 200-fold selectivity for c-Kit over KDR, p38, Lck, and Src. c-Kit-IN-5 also exhibits desirable pharmacokinetic properties.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	c-Kit-IN-5 (compound 25) shows more than 200-fold selectivity against KDR, p38, Lck, and Src (IC50=>5.0, 40, 7.8 , and >5.0 μM, respectively). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	c-Kit-IN-5 (compound 25) (1 mg/kg; i.v.) exhibits CL (0.46 L/h/kg) and V dss (1.59 L/kg) in rats. c-Kit-IN-5 (10 mg/kg; p.o.) exhibits AUC 0-t (9860 ng?h/mL) C max (1230 ng/mL), T 1/2 (2.6 h), and F (39%) in rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Hu E, et, al. Discovery of aryl aminoquinazoline pyridones as potent, selective, and orally efficacious inhibitors of receptor tyrosine kinase c-Kit. J Med Chem. 2008 Jun 12;51(11):3065-8.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (63.23 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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